托吡酯

抗驚厥藥(抗癲癇藥)


托吡酯(英语:Topiramate)的商品名妥泰(英语:Topamax),是治疗癫痫和预防偏头痛的口服药物[8]。也可治疗酒精依赖[8]。适用的癫痫类型,包括全身型癫痫英语Generalized epilepsy局部型癫痫英语Generalized epilepsy[9]

托吡酯
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureTopamax, Trokendi XR, Qudexy XR, others
其他名称Topiramic acid
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697012
核准状况
怀孕分级
  • : D
给药途径口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度80%
血浆蛋白结合率13–17%; 15–41%
药物代谢肝脏(20–30%)
生物半衰期21小时
排泄途径尿液(70–80%)
识别信息
  • 2,3:4,5-Bis-O-(1-methylethylidene)-β-D-fructopyranose sulfamate
CAS号97240-79-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
PDB配体ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.129.713 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C12H21NO8S
摩尔质量339.36 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=S(=O)(OC[C@@]21OC(O[C@H]1[C@@H]3OC(O[C@@H]3CO2)(C)C)(C)C)N
  • InChI=1S/C12H21NO8S/c1-10(2)18-7-5-16-12(6-17-22(13,14)15)9(8(7)19-10)20-11(3,4)21-12/h7-9H,5-6H2,1-4H3,(H2,13,14,15)/t7-,8-,9 ,12 /m1/s1 checkY
  • Key:KJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N checkY

常见副作用包括刺痛食欲不振、疲倦、腹痛、落发和注意力不集中[8] [9]。严重副作用包括可能自杀、血中浓度上升(造成脑病变)及肾结石[8]怀孕期使用可能会伤害婴儿,因此母乳哺育期间不建议使用[10]。其作用机转仍不清楚[8]

托吡酯在1996年取得美国的医疗使用许可[8]。已有学名药流通于市[9]。2017年,美国最常用的处方药名列第77名,共开出超过一千万张处方[11] [12]

参考文献

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  1. ^ Trokendi XR- topiramate capsule, extended release. DailyMed. [8 November 2021]. (原始内容存档于8 November 2021). 
  2. ^ Topamax- topiramate tablet, coated Topamax- topiramate capsule, coated pellets. DailyMed. [8 November 2021]. (原始内容存档于8 November 2021). 
  3. ^ Qsymia- phentermine and topiramate capsule, extended release. DailyMed. [8 November 2021]. (原始内容存档于26 October 2021). 
  4. ^ Qudexy XR- topiramate capsule, extended release. DailyMed. [8 November 2021]. (原始内容存档于8 November 2021). 
  5. ^ Eprontia - topiramate solution. DailyMed. [19 December 2021]. (原始内容存档于19 December 2021). 
  6. ^ Active substance(s): topiramate (PDF). List of nationally authorised medicinal products. European Medicines Agency. September 2022 [6 September 2022]. (原始内容存档 (PDF)于6 September 2022). 
  7. ^ Anvisa. RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. 巴西联邦政府公报英语Diário Oficial da União. 31 March 2023 (4 April 2023) [16 August 2023]. (原始内容存档于3 August 2023) (巴西葡萄牙语).巴西聯邦政府公報英语-{Diário Oficial da União}-&rft_id=https://www.in.gov.br/en/web/dou/-/resolucao-rdc-n-784-de-31-de-marco-de-2023-474904992&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:book" class="Z3988"> 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 Topiramate Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [5 March 2019]. (原始内容存档于6 March 2019) (英语). "Topiramate Monograph for Professionals".
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 328. ISBN 9780857113382. British national formulary : BNF 76 (76 ed.).
  10. ^ Topiramate Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [3 March 2019]. (原始内容存档于29 August 2021) (英语). 
  11. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于18 March 2020). 
  12. ^ Topiramate - Drug Usage Statistics. ClinCalc. 23 December 2019 [11 April 2020]. (原始内容存档于28 February 2020). 

外部连节

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  维基共享资源上的相关多媒体资源:托吡酯