氯沙坦(英語:Losartan),商品名包括可悅您(英語:Cozaar),是治疗高血壓的口服药物[3]。它还用于治疗糖尿病腎病心臟衰竭左心室肥厚英语Left ventricular hypertrophy[3]。可以单独使用,也可以与其他降血壓藥物併用[3]。可能需要至少六周才能完全发挥效果[3]

氯沙坦
Skeletal formula
Ball-and-stick model
臨床資料
读音/lˈsɑːrtən/
商品名英语Drug nomenclatureCozaar, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa695008
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服给药
藥物類別英语Drug class血管紧张素II受体拮抗剂
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度25–35%
血漿蛋白結合率99.7% (primarily albumin)
药物代谢肝臟CYP2C9CYP3A4
生物半衰期1.5–2 hours
排泄途徑 13–25%、膽管 50–60%
识别信息
  • (2-butyl-4-chloro-1[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl1H-imidazol-5-yl)methanol
CAS号114798-26-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.110.555 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C22H23ClN6O
摩尔质量422.92 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CCCCc1nc(Cl)c(CO)n1Cc1ccc(-c2ccccc2-c2nn[nH]n2)cc1
  • InChI=1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28) checkY
  • Key:PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N checkY

常见副作用包括肌肉痉挛、鼻塞、咳嗽、高鉀血症贫血[3]。严重副作用包括可能血管性水肿低血壓腎功能衰竭[3]妊娠期间使用可能伤害婴儿[1] [3]。不建议在哺乳期使用[1]。它属于血管紧张素II受体拮抗剂,會阻断血管紧张素II[3]

氯沙坦于1986年获得专利,于1995年在美国許得医療使用許可[3] [4]。名列世界卫生组织基本药物清单[5]。已有學名药流通於市且价格便宜[6]。2017 年,它是美国常用处方药的第九名,处方超过 5100 万张[7] [8]。 2017 年,一种与氢氯噻嗪併用的药物是美国常用处方药第67名,处方超过 1100 万张[3] [7] [9]

参考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Losartan (Cozaar) Use During Pregnancy. Drugs.com. [10 December 2017]. (原始内容存档于10 December 2017). 
  2. ^ Cozaar- losartan potassium tablet, film coated. DailyMed. 14 November 2019 [20 March 2020]. (原始内容存档于28 April 2021). 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 Losartan Potassium. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2017]. (原始内容存档于10 December 2017). 
  4. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 470 [1 March 2019]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于12 June 2020). 
  5. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. ^ Hitchings, Andrew; Lonsdale, Dagan; Burrage, Daniel; Baker, Emma. The Top 100 Drugs: Clinical Pharmacology and Practical Prescribing 2nd. Elsevier. 2019: 52–53 [9 November 2021]. ISBN 978-0-7020-7442-4. (原始内容存档于22 May 2021) (英语). 
  7. ^ 7.0 7.1 The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于12 February 2021). 
  8. ^ Losartan Potassium - Drug Usage Statistics. ClinCalc. 23 December 2019 [11 April 2020]. (原始内容存档于11 April 2020). 
  9. ^ Hydrochlorothiazide; Losartan Potassium - Drug Usage Statistics. ClinCalc. 23 December 2019 [11 April 2020]. (原始内容存档于11 April 2020). 

延伸閱讀

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外部連結

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