氯沙坦
氯沙坦(英語:Losartan),商品名包括可悅您(英語:Cozaar),是治疗高血壓的口服药物[3]。它还用于治疗糖尿病腎病、心臟衰竭和左心室肥厚[3]。可以单独使用,也可以与其他降血壓藥物併用[3]。可能需要至少六周才能完全发挥效果[3]。
臨床資料 | |
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读音 | /loʊˈsɑːrtən/ |
商品名 | Cozaar, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a695008 |
核准狀況 | |
懷孕分級 | |
给药途径 | 口服给药 |
藥物類別 | 血管紧张素II受体拮抗剂 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 25–35% |
血漿蛋白結合率 | 99.7% (primarily albumin) |
药物代谢 | 肝臟(CYP2C9、CYP3A4) |
生物半衰期 | 1.5–2 hours |
排泄途徑 | 腎 13–25%、膽管 50–60% |
识别信息 | |
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CAS号 | 114798-26-4 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.110.555 |
化学信息 | |
化学式 | C22H23ClN6O |
摩尔质量 | 422.92 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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常见副作用包括肌肉痉挛、鼻塞、咳嗽、高鉀血症和贫血[3]。严重副作用包括可能血管性水肿、低血壓和腎功能衰竭[3]。妊娠期间使用可能伤害婴儿[1] [3]。不建议在哺乳期使用[1]。它属于血管紧张素II受体拮抗剂,會阻断血管紧张素II[3]。
氯沙坦于1986年获得专利,于1995年在美国許得医療使用許可[3] [4]。名列世界卫生组织基本药物清单[5]。已有學名药流通於市且价格便宜[6]。2017 年,它是美国常用处方药的第九名,处方超过 5100 万张[7] [8]。 2017 年,一种与氢氯噻嗪併用的药物是美国常用处方药第67名,处方超过 1100 万张[3] [7] [9]。
参考文獻
编辑- ^ 1.0 1.1 1.2 Losartan (Cozaar) Use During Pregnancy. Drugs.com. [10 December 2017]. (原始内容存档于10 December 2017).
- ^ Cozaar- losartan potassium tablet, film coated. DailyMed. 14 November 2019 [20 March 2020]. (原始内容存档于28 April 2021).
- ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 Losartan Potassium. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2017]. (原始内容存档于10 December 2017).
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 470 [1 March 2019]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于12 June 2020).
- ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Hitchings, Andrew; Lonsdale, Dagan; Burrage, Daniel; Baker, Emma. The Top 100 Drugs: Clinical Pharmacology and Practical Prescribing 2nd. Elsevier. 2019: 52–53 [9 November 2021]. ISBN 978-0-7020-7442-4. (原始内容存档于22 May 2021) (英语).
- ^ 7.0 7.1 The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于12 February 2021).
- ^ Losartan Potassium - Drug Usage Statistics. ClinCalc. 23 December 2019 [11 April 2020]. (原始内容存档于11 April 2020).
- ^ Hydrochlorothiazide; Losartan Potassium - Drug Usage Statistics. ClinCalc. 23 December 2019 [11 April 2020]. (原始内容存档于11 April 2020).
延伸閱讀
编辑- Al-Majed AR, Assiri E, Khalil NY, Abdel-Aziz HA. 氯沙坦:完整概論. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2015, 40: 159–94. PMID 26051686. doi:10.1016/bs.podrm.2015.02.003.
- Sica DA, Gehr TW, Ghosh S. 氯沙坦的臨床藥物動力學. Clin Pharmacokinet. 2005, 44 (8): 797–814. PMID 16029066. S2CID 41326620. doi:10.2165/00003088-200544080-00003.
外部連結
编辑- 维基共享资源上的相關多媒體資源:氯沙坦
- 藥物中的亞硝胺雜質:指引. 加拿大衛生部. 4 April 2022.