Tofogliflozin

Tofogliflozin monohydrate
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	CSG452
Mã ATC	None;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Investigational;
Các định danh
	Tên IUPAC (1S,3'R,4'S,5'S,6'R)-6-(4-Ethylbenzyl)-6'-(hydroxymethyl)-3',4',5',6'-tetrahydro-3H-spiro[2-benzofuran-1,2'-pyran]-3',4',5'-triol hydrate (1:1);
Số đăng ký CAS	1201913-82-7 ; 903565-83-3 (anhydrous);
PubChem CID	46908928;
ChemSpider	28527871;
KEGG	D09978;
ChEMBL	CHEMBL2105711;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H28O7
Khối lượng phân tử	404.45 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CCc1ccc(cc1)Cc2ccc3c(c2)[C@]4([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)OC3.O;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H26O6.H2O/c1-2-13-3-5-14(6-4-13)9-15-7-8-16-12-27-22(17(16)10-15)21(26)20(25)19(24)18(11-23)28-22;/h3-8,10,18-21,23-26H,2,9,11-12H2,1H3;1H2/t18-,19-,20 ,21-,22 ;/m1./s1; Key:ZXOCGDDVNPDRIW-NHFZGCSJSA-N;

Tofogliflozin (INN,^[1] ^:88 USAN, tên mã CSG452) là một loại thuốc thử nghiệm để điều trị bệnh đái tháo đường và đang được Chugai Pharma hợp tác với Kowa và Sanofi phát triển.^[2] Nó là một chất ức chế protein vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2), chịu trách nhiệm cho ít nhất 90% sự tái hấp thu glucose ở thận. Tính đến tháng 9 năm 2012^{[cập nhật]}, thuốc đang trong giai đoạn thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III.^[3]^[4]

Hóa học

Phân nưa hoạt động hoặc khan mẫu (ChemSpider ID: 28.530.778, CHEMBL 2.110.731) có công thức hóa học C ₂₂ H ₂₆ O ₆ và một khối lượng phân tử của 386,44 g / mol.

Tên thông qua tofogliflozin của Hoa Kỳ áp dụng cho monohydrate, đây là hình thức được sử dụng như một loại thuốc.^[5] Tên không độc quyền quốc tế tofogliflozin áp dụng cho hợp chất khan ^[1] và dạng thuốc được gọi là hydrat tofogliflozin.

^ ^a ^b “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 65” (PDF). World Health Organization. Truy cập ngày 15 tháng 11 năm 2016.
^ “Chugai Pharmaceutical: Development Pipeline”. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 4 năm 2014. Truy cập ngày 2 tháng 9 năm 2019.
^ Nagata, T.; Fukazawa, M.; Honda, K.; Yata, T.; Kawai, M.; Yamane, M.; Murao, N.; Yamaguchi, K.; Kato, M. (2012). “Selective SGLT2 inhibition by tofogliflozin reduces renal glucose reabsorption under hyperglycemic but not under hypo- or euglycemic conditions in rats”. AJP: Endocrinology and Metabolism. 304 (4): E414–E423. doi:10.1152/ajpendo.00545.2012. PMID 23249697.
^ Ohtake, Y.; Sato, T.; Kobayashi, T.; Nishimoto, M.; Taka, N.; Takano, K.; Yamamoto, K.; Ohmori, M.; Yamaguchi, M. (2012). “Discovery of Tofogliflozin, a NovelC-Arylglucoside with anO-Spiroketal Ring System, as a Highly Selective Sodium Glucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inhibitor for the Treatment of Type 2 Diabetes”. Journal of Medicinal Chemistry. 55 (17): 7828–7840. doi:10.1021/jm300884k. PMID 22889351.
^ Statement on a nonproprietary name adopted by the USAN council: Tofogliflozin.