Sulbactam

Sulbactam
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
MedlinePlus	a693021
Dược đồ sử dụng	Injection
Mã ATC	J01CG01 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	1
Bài tiết	Kidneys?
Các định danh
	Tên IUPAC (2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide;
Số đăng ký CAS	68373-14-8;
PubChem CID	130313;
ChemSpider	115306 ;
Định danh thành phần duy nhất	S4TF6I2330;
KEGG	D08533 ;
ChEBI	CHEBI:9321 ;
ChEMBL	CHEMBL403 ;
ECHA InfoCard	100.063.506
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C8H11NO5S
Khối lượng phân tử	233.243 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=S2(=O)C([C@@H](N1C(=O)C[C@H]12)C(=O)O)(C)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C8H11NO5S/c1-8(2)6(7(11)12)9-4(10)3-5(9)15(8,13)14/h5-6H,3H2,1-2H3,(H,11,12)/t5-,6 /m1/s1 ; Key:FKENQMMABCRJMK-RITPCOANSA-N ;
(kiểm chứng)

Sulbactam là một chất ức chế beta-lactamase. Thuốc này được sử dụng kết hợp với kháng sinh beta-Lactam để ức chế beta-Lactamase, một loại enzyme được sản xuất bởi vi khuẩn phá hủy kháng sinh.^[1]

Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1977 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1986.^[2]

Sử dụng trong y tế

Sulbactam có thể ức chế các dạng phổ biến nhất của Beta-lactamase phổ biến nhất nhưng không có khả năng tương tác với cephalosporinase của AmpC. Do đó, nó bảo vệ rất ít chống lại vi khuẩn như Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter và Serratia, thường biểu hiện gen này.

Ở Hoa Kỳ, sulbactam được kết hợp để tạo thành ampicillin/sulbactam. Nó có một số hoạt động kháng khuẩn khi dùng một mình, nhưng nó quá yếu để có bất kỳ tầm quan trọng lâm sàng nào. Việc sử dụng nó ở Anh được giới hạn trong các bệnh viện.

Sự kết hợp cefoperazon/sulbactam (Sulperazon) có sẵn ở nhiều quốc gia.^[3]

Gần đây, việc sử dụng nó trong điều trị nhiễm trùng huyết Acinetobacter đang nhận được sự quan tâm mới.

Cơ chế

Sulbactam là một chất ức chế không thể đảo ngược của-lactamase; nó liên kết với enzyme và không cho phép nó làm giảm kháng sinh.

Xem thêm

Tham khảo

^ Totir MA, Helfand MS, Carey MP, và đồng nghiệp (tháng 8 năm 2007). “Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase”. Biochemistry. 46 (31): 8980–7. doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699.
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 492. ISBN 9783527607495.
^ “Sulperazon”. drugs.com.

[pmid17630699-1] Totir MA, Helfand MS, Carey MP, và đồng nghiệp (tháng 8 năm 2007). “Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase”. Biochemistry. 46 (31): 8980–7. doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699.

[Fis2006-2] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 492. ISBN 9783527607495.

[3] “Sulperazon”. drugs.com.

[1]

[2]

[3]