Rilpivirine

Rilpivirine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Edurant
AHFS/Drugs.com	Thông tin thuốc cho người dùng
MedlinePlus	a611037
Giấy phép	EU EMA: by INN; US FDA: Rilpivirine;
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người) ; ;
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	J05AG05 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học	38 hours
Các định danh
	Tên IUPAC 4-{[4-({4-[(E)-2-cyanovinyl]-2,6-dimethylphenyl}amino)pyrimidin-2-yl]amino}benzonitrile;
Số đăng ký CAS	500287-72-9;
PubChem CID	6451164;
ChemSpider	4953643 ;
Định danh thành phần duy nhất	FI96A8X663;
KEGG	D09720;
ChEBI	CHEBI:68606 ;
ChEMBL	CHEMBL175691 ;
NIAID ChemDB	169030;
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	T27 (PDBe, RCSB PDB);
ECHA InfoCard	100.224.394
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H18N6
Khối lượng phân tử	366.42 g/mol
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H18N6/c1-15-12-18(4-3-10-23)13-16(2)21(15)27-20-9-11-25-22(28-20)26-19-7-5-17(14-24)6-8-19/h3-9,11-13H,1-2H3,(H2,25,26,27,28)/b4-3 ; Key:YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N ;
(kiểm chứng)

Rilpivirine (TMC278, tên thương mại Edurant) là một loại dược phẩm, được phát triển bởi Tibotec, để điều trị nhiễm HIV.^[1]^[2] Đây là một chất ức chế sao chép ngược không nucleoside thế hệ thứ hai (NNRTI) với hiệu lực cao hơn, thời gian bán hủy dài hơn và giảm tác dụng phụ so với NNRTI cũ, như efavirenz.^[3]^[4]

Rilpivirine bước vào thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III vào tháng 4 năm 2008,^[5]^[6] và được chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ vào tháng 5 năm 2011 dưới tên thương hiệu Edurant.^[7] Một loại thuốc liều cố định kết hợp rilpivirine với emtricitabine và tenofovir disoproxil (TDF), đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 8 năm 2011 dưới tên hiệu là tuân thủ;^[8] nó đã được cấp phép tại Liên minh Châu Âu dưới tên thương hiệu Eviplera vào tháng 11 năm 2011 ^[9] Một loại thuốc cố định mới hơn cũng kết hợp rilpivirine với emtricitabine và tenofovir alafenamide (TAF) đã được phê duyệt vào tháng 3 năm 2016 dưới tên thương hiệu Odefsey.^[10]

Giống như etravirine, một NNRTI thế hệ thứ hai được phê duyệt năm 2008, rilpivirine là một diarylpyrimidine (DAPY). Rilpivirine kết hợp với emtricitabine và tenofovir đã được chứng minh là có tỷ lệ thất bại về virus học cao hơn Atripla ở những bệnh nhân có tải lượng virus HIV cơ bản lớn hơn 100.000 bản sao/mm ³.

Tham khảo

^ “TMC278 — A new NNRTI”. Tibotec. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 12 năm 2008. Truy cập ngày 7 tháng 3 năm 2010. Đã bỏ qua tham số không rõ |= (trợ giúp)
^ Stellbrink HJ (2007). “Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline?”. Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.
^ Goebel F, Yakovlev A, Pozniak AL, Vinogradova E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). “Short-term antiviral activity of TMC278—a novel NNRTI—in treatment-naive HIV-1-infected subjects”. AIDS. 20 (13): 1721–6. doi:10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd. PMID 16931936.
^ “48-Week Primary Analysis of Trial TMC278-C204: TMC278 Demonstrates Potent and Sustained Efficacy in ART-naïve Patients. Oral abstract 144LB”. 14th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Bản gốc lưu trữ ngày 19 tháng 10 năm 2007. Truy cập ngày 14 tháng 8 năm 2019. Đã bỏ qua tham số không rõ |= (trợ giúp)
^ “A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-1 Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With Tenofovir Emtricitabine”. ClinicalTrials.gov. National Institutes of Health. ngày 25 tháng 10 năm 2012. Truy cập ngày 1 tháng 1 năm 2014.
^ “A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-Subjects Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With 2 Nucleoside/Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors”. ClinicalTrials.gov. National Institutes of Health. ngày 14 tháng 5 năm 2012. Truy cập ngày 1 tháng 1 năm 2014.
^ “FDA approves new HIV treatment”. U.S. Food and Drug Administration. Truy cập ngày 20 tháng 5 năm 2011. Edurant is approved for treatment-naive patients with a viral load of 100,000 copies/mL or less at therapy initiation. Its recommended dosage is 25 mg orally once daily with a meal, in combination with other antiretrovirals. It is contraindicated for use with proton pump inhibitors due to the increased gastric pH causing decreased rilpivirine plasma concentrations, potentially resulting in loss of virologic response and possible resistance. A
^ “Approval of Complera: emtricitabine/rilpivirine/tenofovir DF fixed dose combination”. U.S. Food and Drug Administration. ngày 10 tháng 8 năm 2011.
^ “Eviplera”. Aidsmap. Truy cập ngày 1 tháng 9 năm 2014.
^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/208351s000lbl.pdf

[1] “TMC278 — A new NNRTI”. Tibotec. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 12 năm 2008. Truy cập ngày 7 tháng 3 năm 2010. Đã bỏ qua tham số không rõ |= (trợ giúp)

[pmid17933730-2] Stellbrink HJ (2007). “Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline?”. Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.

[3] Goebel F, Yakovlev A, Pozniak AL, Vinogradova E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). “Short-term antiviral activity of TMC278—a novel NNRTI—in treatment-naive HIV-1-infected subjects”. AIDS. 20 (13): 1721–6. doi:10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd. PMID 16931936.

[4] “48-Week Primary Analysis of Trial TMC278-C204: TMC278 Demonstrates Potent and Sustained Efficacy in ART-naïve Patients. Oral abstract 144LB”. 14th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Bản gốc lưu trữ ngày 19 tháng 10 năm 2007. Truy cập ngày 14 tháng 8 năm 2019. Đã bỏ qua tham số không rõ |= (trợ giúp)

[5] “A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-1 Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With Tenofovir Emtricitabine”. ClinicalTrials.gov. National Institutes of Health. ngày 25 tháng 10 năm 2012. Truy cập ngày 1 tháng 1 năm 2014.

[6] “A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-Subjects Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With 2 Nucleoside/Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors”. ClinicalTrials.gov. National Institutes of Health. ngày 14 tháng 5 năm 2012. Truy cập ngày 1 tháng 1 năm 2014.

[7] “FDA approves new HIV treatment”. U.S. Food and Drug Administration. Truy cập ngày 20 tháng 5 năm 2011. Edurant is approved for treatment-naive patients with a viral load of 100,000 copies/mL or less at therapy initiation. Its recommended dosage is 25 mg orally once daily with a meal, in combination with other antiretrovirals. It is contraindicated for use with proton pump inhibitors due to the increased gastric pH causing decreased rilpivirine plasma concentrations, potentially resulting in loss of virologic response and possible resistance. A

[8] “Approval of Complera: emtricitabine/rilpivirine/tenofovir DF fixed dose combination”. U.S. Food and Drug Administration. ngày 10 tháng 8 năm 2011.

[9] “Eviplera”. Aidsmap. Truy cập ngày 1 tháng 9 năm 2014.

[10] ttps://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/208351s000lbl.pdf

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]