Bước tới nội dung

Proguanil

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Proguanil
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiPaludrine, tên khác
Đồng nghĩachlorguanide, chloroguanide[1]
AHFS/Drugs.comThông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Dược đồ sử dụngBằng miệng (dạng viên)
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương75%
Chuyển hóa dược phẩmbởi gan (CYP2C19)
Chất chuyển hóacycloguanil and 4-chlorophenylbiguanide
Chu kỳ bán rã sinh học12–21 hours[2]
Các định danh
Tên IUPAC
  • 1-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]-2-propan-2-ylguanidine
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.007.196
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC11H16ClN5
Khối lượng phân tử253.731 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy129 °C (264 °F)
SMILES
  • Clc1ccc(NC(=N/C(=N/C(C)C)N)N)cc1
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C11H16ClN5/c1-7(2)15-10(13)17-11(14)16-9-5-3-8(12)4-6-9/h3-7H,1-2H3,(H5,13,14,15,16,17) ☑Y
  • Key:SSOLNOMRVKKSON-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Proguanil, hay còn được gọi là chlorguanidechloroguanide, là một loại thuốc dùng để điều trị và phòng ngừa bệnh sốt rét..[3][4] Chúng thường được sử dụng phối hợp cùng với chloroquine hoặc atovaquone.[3][4] Khi được sử dụng cùng với chloroquine, công thức phối hợp sẽ điều trị sốt rét kháng chloroquine nhẹ.[3] Thuốc được dùng qua đường uống.[5]

Các tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, táo bón, phát ban da, rụng tóc và ngứa.[3] Vì bệnh sốt rét có xu hướng nặng hơn trong thai kỳ, lợi ích đem lại nếu sử dụng thuốc thường lớn hơn nguy cơ có thể có.[3] Nếu được sử dụng trong khi mang thai, chúng nên được dùng cùng với folate.[3] Thuốc có thể an toàn nếu sử dụng trong thời gian cho con bú.[3] Proguanil được chuyển hóa bởi gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, cycloguanil.[4]

Proguanil đã được nghiên cứu ít nhất từ ​​năm 1945.[6] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[7] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,10 đến 0,50 USD mỗi ngày.[5] Tại Hoa Kỳ và Canada, chúng chỉ có sẵn dạng kết hợp như atovaquone/proguanil.[8]

Chú thích

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Mehlhorn, Heinz (2008). Encyclopedia of Parasitology: A-M (bằng tiếng Anh). Springer Science & Business Media. tr. 388. ISBN 9783540489948. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ “Malarone (atovaquone/proguanil) Tablets, Pediatric Tablets. Full Prescribing Information” (PDF). GlaxoSmithKline. Research Triangle Park, NC 27709. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 20 tháng 9 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 7 năm 2016.
  3. ^ a b c d e f g WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 199, 203, 863. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ a b c “Atovaquone and Proguanil Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  5. ^ a b “Proguanil”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  6. ^ Nzila, Alexis (ngày 1 tháng 6 năm 2006). “The past, present and future of antifolates in the treatment of Plasmodium falciparum infection”. Journal of Antimicrobial Chemotherapy (bằng tiếng Anh). 57 (6): 1043–1054. doi:10.1093/jac/dkl104. ISSN 0305-7453. PMID 16617066.
  7. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  8. ^ “Proguanil”. www.medscape.com. Medscape. Lưu trữ bản gốc ngày 9 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 11 năm 2016.