Proguanil
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Tên thương mại | Paludrine, tên khác |
Đồng nghĩa | chlorguanide, chloroguanide[1] |
AHFS/Drugs.com | Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex |
Dược đồ sử dụng | Bằng miệng (dạng viên) |
Mã ATC | |
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Dữ liệu dược động học | |
Liên kết protein huyết tương | 75% |
Chuyển hóa dược phẩm | bởi gan (CYP2C19) |
Chất chuyển hóa | cycloguanil and 4-chlorophenylbiguanide |
Chu kỳ bán rã sinh học | 12–21 hours[2] |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
Định danh thành phần duy nhất | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.007.196 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C11H16ClN5 |
Khối lượng phân tử | 253.731 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) | |
Điểm nóng chảy | 129 °C (264 °F) |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
Proguanil, hay còn được gọi là chlorguanide và chloroguanide, là một loại thuốc dùng để điều trị và phòng ngừa bệnh sốt rét..[3][4] Chúng thường được sử dụng phối hợp cùng với chloroquine hoặc atovaquone.[3][4] Khi được sử dụng cùng với chloroquine, công thức phối hợp sẽ điều trị sốt rét kháng chloroquine nhẹ.[3] Thuốc được dùng qua đường uống.[5]
Các tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, táo bón, phát ban da, rụng tóc và ngứa.[3] Vì bệnh sốt rét có xu hướng nặng hơn trong thai kỳ, lợi ích đem lại nếu sử dụng thuốc thường lớn hơn nguy cơ có thể có.[3] Nếu được sử dụng trong khi mang thai, chúng nên được dùng cùng với folate.[3] Thuốc có thể an toàn nếu sử dụng trong thời gian cho con bú.[3] Proguanil được chuyển hóa bởi gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, cycloguanil.[4]
Proguanil đã được nghiên cứu ít nhất từ năm 1945.[6] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[7] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,10 đến 0,50 USD mỗi ngày.[5] Tại Hoa Kỳ và Canada, chúng chỉ có sẵn dạng kết hợp như atovaquone/proguanil.[8]
Chú thích
[sửa | sửa mã nguồn]- ^ Mehlhorn, Heinz (2008). Encyclopedia of Parasitology: A-M (bằng tiếng Anh). Springer Science & Business Media. tr. 388. ISBN 9783540489948. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
- ^ “Malarone (atovaquone/proguanil) Tablets, Pediatric Tablets. Full Prescribing Information” (PDF). GlaxoSmithKline. Research Triangle Park, NC 27709. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 20 tháng 9 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 7 năm 2016.
- ^ a b c d e f g WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 199, 203, 863. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ a b c “Atovaquone and Proguanil Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ a b “Proguanil”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ Nzila, Alexis (ngày 1 tháng 6 năm 2006). “The past, present and future of antifolates in the treatment of Plasmodium falciparum infection”. Journal of Antimicrobial Chemotherapy (bằng tiếng Anh). 57 (6): 1043–1054. doi:10.1093/jac/dkl104. ISSN 0305-7453. PMID 16617066.
- ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ “Proguanil”. www.medscape.com. Medscape. Lưu trữ bản gốc ngày 9 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 11 năm 2016.