Clofibrate

Clofibrate
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Danh mục cho thai kỳ	AU: B1 ; US: C (Rủi ro không bị loại trừ) ; ;
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	C10AB01 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: Discontinued;
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	Variable, 92–97% at therapeutic concentrations
Chuyển hóa dược phẩm	Hydrolyzed to clofibric acid; Gan glucuronidation
Chu kỳ bán rã sinh học	Highly variable; average 18–22 hours. Prolonged in renal failure
Bài tiết	Thận, 95 to 99%
Các định danh
	Tên IUPAC ethyl 2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropanoate;
Số đăng ký CAS	637-07-0;
PubChem CID	2796;
IUPHAR/BPS	2667;
DrugBank	DB00636 ;
ChemSpider	2694 ;
Định danh thành phần duy nhất	HPN91K7FU3;
KEGG	D00279 ;
ChEBI	CHEBI:3750 ;
ChEMBL	CHEMBL565 ;
ECHA InfoCard	100.010.253
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C12H15ClO3
Khối lượng phân tử	242.698 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
Điểm sôi	148 °C (298 °F)
	SMILES Clc1ccc(OC(C(=O)OCC)(C)C)cc1;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C12H15ClO3/c1-4-15-11(14)12(2,3)16-10-7-5-9(13)6-8-10/h5-8H,4H2,1-3H3 ; Key:KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Clofibrate (tên thương mại Atromid-S) là một chất làm giảm lipid được sử dụng để kiểm soát mức cholesterol cao và triacylglyceride trong máu. Nó thuộc về lớp fibrate. Nó làm tăng hoạt động lipoprotein lipase để thúc đẩy chuyển đổi VLDL thành LDL, và do đó làm giảm mức độ VLDL. Nó có thể tăng mức độ HDL là tốt.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1958 bởi Imperial Chemical Industries và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1963.^[1] Clofibrate đã bị ngừng sử dụng vào năm 2002 do tác dụng phụ.

Biến chứng và tranh cãi

Nó có thể gây ra SIADH, hội chứng bài tiết hormone chống bài niệu ADH (vasopressin) không thích hợp. Clofibrate cũng có thể dẫn đến sự hình thành sỏi cholesterol trong túi mật.

Thử nghiệm hợp tác của Tổ chức Y tế Thế giới về phòng ngừa bệnh tim thiếu máu cục bộ sử dụng clofibrate để giảm cholesterol huyết thanh quan sát tỷ lệ tử vong vượt mức ở nhóm được điều trị bằng clofibrate mặc dù đã giảm cholesterol thành công (47% tử vong khi điều trị bằng clofibrate và 5% sau khi điều trị bằng clofibrate) nhóm cholesterol cao không được điều trị. Những cái chết này là do nhiều nguyên nhân khác nhau ngoài bệnh tim và vẫn "không giải thích được".^[2]

Tham khảo

^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 474. ISBN 9783527607495.
^ “WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators”. Lancet. 2 (8403): 600–4. tháng 9 năm 1984. doi:10.1016/s0140-6736(84)90595-6. PMID 6147641.

[Fis2006-1] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 474. ISBN 9783527607495.

[2] “WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators”. Lancet. 2 (8403): 600–4. tháng 9 năm 1984. doi:10.1016/s0140-6736(84)90595-6. PMID 6147641.

[1]

[2]