Ритонавір
 | Ця стаття містить перелік джерел, але походження окремих тверджень у ній залишається незрозумілим через практично повну відсутність виносок. (березень 2024) |
 | |
|---|---|
Ритонавір
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[(2S)-3-methyl-2-{[methyl({[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl})carbamoyl]amino}butanamido]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | 155213-67-5 |
| DrugBank | DB00503 |
| KEGG | D00427 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C37H48N6O5S2 |
| Мол. маса | 720,946 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 94% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3-5 год. |
| Екскреція | фекалії,Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НОРВІР, «Аббот ГмбХ. і Ко.КГ/Каталент Франс Бенхайм СА/Каталент Фарма Солюшн ЛСС»,Німеччина/Франція/США UA/7004/03/01 09.07.2012-09/07/2017 |
Ритонаві́р (RTV або /r[джерело?], коли препарат застосовується як фармакокінетичний підсилювач інших препаратів) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для перорального застосування.[1]
Ритонавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. Ритонавір має високий ступінь подібності з деякими формами цитохрому P-450, що дозволяє використання препарату як фармакокінетичного підсилювача (бустера) інших антиретровірусних препаратів, найчастіше інших інгібіторів протеази. До ритонавіру чутливі віруси — ВІЛ-1 та ВІЛ-2 і частково чутливі протеази людини.
Ритонавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—4 годин. Біодоступність препарату становить 94 %, при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Ритонавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ритонавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення ритонавіру становить 3—5 годин, немає даних про зміну цього часу при печінковій недостатності.
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ритонавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ-1 та ВІЛ-2, у складі комбінованої терапії в дорослих та дітей віком від 2 років. Препарат може застосовуватись самостійно або як фармакокінетичний підсилювач інших противірусних препаратів (інгібіторів протеази). Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.[1]
При застосуванні ритонавіру можливі наступні побічні ефекти:[1]
- З боку шкіри — дуже часто (більше 10 %) висип на шкірі, свербіж шкіри; часто (1—10 %) алергічний дерматит, кропив'янка, акне; рідко (0,01—0,1 %) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла.
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) кашель, фарингіт, гарячка; рідко (0,01—0,1 %) анафілактичний шок.
- З боку травної системи — дуже часто (більше 10 %) нудота, блювання, діарея (часто з електролітним дисбалансом), біль в животі; часто (1—10 %) порушення смаку, зниження апетиту, метеоризм, гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, панкреатит, шлунково-кишкові кровотечі, стоматит.
- З боку нервової системи — дуже часто (більше 10 %) головний біль, гіпостезія, парестезії, запаморочення, підвищена втомлюваність; часто (1—10 %) безсоння, нечіткість зору, втрати свідомості, судоми.
- З боку опорно-рухового апарату — дуже часто (більше 10 %) артралгії, біль у спині; часто (1—10 %) міалгії, міопатії, рабдоміоліз.
- З боку сечовидільної системи — часто (1—10 %) хронічна ниркова недостатність, дизурія; нечасто (0,1—1 %) гостра ниркова недостатність.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10 %) артеріальна гіпо- та гіпертензія, спазм периферичних судин з відчуттям холоду в кінцівках; нечасто (0,1—1 %) інфаркт міокарду.
- Інші побічні ефекти — часто (1—10 %) ліподистрофія, лактатацидоз, меноррагія, загострення подагри; нечасто (0,1—1 %) цукровий діабет, збільшення частоти кровотеч у хворих гемофілією; у поодиноких випадках — остеонекроз.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) підвищення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази, амілази, підвищення рівня білірубіну в крові; гіпермагніємія, анемія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гематурія, протеїнурія; нечасто (0,1—1 %) зниження рівня вільного та загального тироксину в крові, нейтрофільоз, гіперглікемія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.
Ритонавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при печінковій недостатності. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Ритонавір не застосовують у дітей молодших 2 років. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, індинавіром, нелфінавіром, силденафілом, фузидовою кислотою, сальметеролом, препаратами звіробою.[1]
Ритонавір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,1 г. та розчину для прийому всередину по 80 мг/мл у флаконах по 90 та 240 мл.[2] Препарат випускається в комбінації з лопінавіром у вигляді таблеток по 100 мг лопінавіру та 25 мг ритонавіру і по 200 мг лопінавіру та 100 мг ритонавіру, і у вигляді розчину для перорального прийому по 80/20 мг/мл.
- Ритонавір на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Ритонавир (Ritonavir): инструкция, применение и формула [Архівовано 10 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ [Архівовано 8 березня 2013 у Wayback Machine.]
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [Архівовано 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.)
Застаріло