ПРX-08066

ПРX-08066
IUPAC име
	5-((4-(6-хлоротиено[2,3-d]пиримидин-4-иламино)пиперидин-1-ил)метил)-2-флуоробензонитрил
Идентификатори
ATC код	none
PubChem	CID 11502243
ChemSpider	9677045
Хемијски подаци
Формула	C19H17ClFN5S
Моларна маса	401,887 g/mol
	SMILES s3c2ncnc(c2cc3Cl)NC4CCN(CC4)Cc(ccc1F)cc1C#N; ;

PRX-08066 је лек који делује као потентан и селективан антагонист на серотонинском 5-HT_2B рецептору, са афинитетом везивања (K_i) на 5-HT_2B од 3,4 nM, и високом селективношћу у односу на блиско сродне 5-HT_2A и 5-HT_2C рецепторе. PRX-08066 и други селективни 5-HT_2B антагонисти се користе за третман плучне артеријске хипертензије, након открића да потентни 5-HT_2B агонист норфенфлурамин производи плућну артеријску хипертензију и накнадно оштећење срчаних зализака. У животињским студијама, утврђено је да PRX-08066 редукује неколико кључних индикатора плућне артеријске хипертензије и побољшава срчани излаз, са сличном ефикасношћу у односу на устаљене лекова за та обољења, као што су босентан, силденафил, берапрост о илопрост. ^[1] Он се такође истражује за потенцијалну антиканцерну примену, услед његове способности да инхибира активацију фибробласта.^[2]

Референце

^ Порвасник СЛ, Гермаин С, Ембурy Ј, Ганнон КС, Јацqуес V, Мурраy Ј, Бyрне БЈ, Схацхам С, Ал-Моусилy Ф (2010). „ПРX-08066, а новел 5-хyдроxyтрyптамине рецептор 2Б антагонист, редуцес моноцроталине-индуцед пулмонарy артериал хyпертенсион анд ригхт вентрицулар хyпертропхy ин ратс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 334 (2): 364—72. ПМИД 20430844. дои:10.1124/јпет.109.165001.
^ Свејда Б, Кидд M, Гиовиназзо Ф, Елтаwил К, Густафссон БИ, Пфрагнер Р, Модлин ИМ (2010). „Тхе 5-ХТ(2Б) рецептор плаyс а кеy регулаторy роле ин ботх неуроендоцрине тумор целл пролифератион анд тхе модулатион оф тхе фибробласт цомпонент оф тхе неопластиц мицроенвиронмент”. Цанцер. 116 (12): 2902—12. ПМИД 20564397. дои:10.1002/цнцр.25049.

Спољашње везе

[pmid20430844-1] Порвасник СЛ, Гермаин С, Ембурy Ј, Ганнон КС, Јацqуес V, Мурраy Ј, Бyрне БЈ, Схацхам С, Ал-Моусилy Ф (2010). „ПРX-08066, а новел 5-хyдроxyтрyптамине рецептор 2Б антагонист, редуцес моноцроталине-индуцед пулмонарy артериал хyпертенсион анд ригхт вентрицулар хyпертропхy ин ратс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 334 (2): 364—72. ПМИД 20430844. дои:10.1124/јпет.109.165001.

[pmid20564397-2] Свејда Б, Кидд M, Гиовиназзо Ф, Елтаwил К, Густафссон БИ, Пфрагнер Р, Модлин ИМ (2010). „Тхе 5-ХТ(2Б) рецептор плаyс а кеy регулаторy роле ин ботх неуроендоцрине тумор целл пролифератион анд тхе модулатион оф тхе фибробласт цомпонент оф тхе неопластиц мицроенвиронмент”. Цанцер. 116 (12): 2902—12. ПМИД 20564397. дои:10.1002/цнцр.25049.

[1]

[2]