Алискирен
Изглед
IUPAC име | |
---|---|
(2S,4S,5S,7S)-5-амино-N-(2-карбамоил-2,2-диметилетил)-4-хидрокси-7[4-metoksi-3-(3-metoksipropoksi)fenil]metil8-метил-2-(пропан-2-ил)нонанамид | |
Клинички подаци | |
Drugs.com | Монографија |
MedlinePlus | a607039 |
Подаци о лиценци | |
Категорија трудноће |
|
Начин примене | ПО (орално) |
Правни статус | |
Правни статус | |
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | ниска (око 2,5%) |
Метаболизам | Хепатички, ЦYП3А4-посредовано |
Полувреме елиминације | 24 сата |
Излучивање | Ренално |
Идентификатори | |
CAS број | 173334-57-1 |
ATC код | C09XA02 (WHO) C09XA52 (sa HCT) |
PubChem | CID 5493444 |
DrugBank | DB01258 |
ChemSpider | 4591452 |
UNII | 502FWN4Q32 |
KEGG | D03208 |
ChEBI | CHEBI:601027 |
ChEMBL | CHEMBL1639 |
Хемијски подаци | |
Формула | C30H53N3O6 |
Моларна маса | 551,758 g/mol |
| |
|
Алискирен (Тектурна (САД); Расилез (УК и друге земље)) први је у класи лекова који се називају директним ренинским инхибиторима. Његова тренутна лиценцирана индикација је примарна хипертензија.
Алискирен су развила предузећа Новартис и Speedel.[1][2] On je odobren u SAD 2007. za tretman primarne hipertenzije.
Osobine
[уреди | уреди извор]Osobina | Vrednost |
---|---|
Broj akceptora vodonika | 7 |
Broj donora vodonika | 4 |
Broj rotacionih veza | 19 |
Particioni koeficijent[3] (ALogP) | 3,3 |
Растворљивост[4] (logS, log(mol/L)) | -7,5 |
Поларна површина[5] (PSA, Å2) | 146,1 |
Референце
[уреди | уреди извор]- ^ Градман А, Сцхмиедер Р, Линс Р, Нуссбергер Ј, Цхианг Y, Бедигиан M (2005). „Алискирен, а новел ораллy еффецтиве ренин инхибитор, провидес досе-депендент антихyпертенсиве еффицацy анд плацебо-лике толерабилитy ин хyпертенсиве патиентс”. Цирцулатион. 111 (8): 1012—8. ПМИД 15723979. дои:10.1161/01.ЦИР.0000156466.02908.ЕД.
- ^ Страессен ЈА, Ли Y, Рицхарт Т (2006). „Орал Ренин Инхибиторс”. Ланцет. 368 (9545): 1449—56. ПМИД 17058637. дои:10.1016/С0140-6736(06)69442-7.
- ^ Гхосе, А.К.; Висwанадхан V.Н. & Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А. 102: 3762—3772. дои:10.1021/јп980230о.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
Спољашње везе
[уреди | уреди извор]- Prescribing Information for Tekturna
- алискирен на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
- Chemical synthesis
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |