Tiotropijum

Tiotropijum
(IUPAC) ime
	(1α,2β,4β,7β)-; 7-[(hidroksidi-2-tienilacetil)oksi]-9,9-dimetil-; 3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.02,4]nonan bromid
Klinički podaci
Robne marke	Spiriva
MedlinePlus	a604018
Identifikatori
CAS broj	136310-93-5 ; 186691-13-4 (katjon)
ATC kod	R03BB04
PubChem	5487426
DrugBank	DB01409
ChemSpider	10482095
UNII	XX112XZP0J
ChEMBL	CHEMBL1201307
Hemijski podaci
Formula	C19H22BrNO4S2
Mol. masa	472,416 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
InChI
	InChI=1S/C19H22NO4S2/c1-20(2)12-9-11(10-13(20)17-16(12)24-17)23-18(21)19(22,14-5-3-7-25-14)15-6-4-8-26-15/h3-8,11-13,16-17,22H,9-10H2,1-2H3/q 1/t11?,12-,13 ,16-,17-/m0/s1 ; Key: LERNTVKEWCAPOY-MCGYIYAPSA-N
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	19,5% (inhalacija)
Metabolizam	Hepatički 25%; (CYP2D6, CYP3A4)
Poluvreme eliminacije	5–6 dana
Izlučivanje	Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	B1(AU)
Pravni status	Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (SAD)
Način primene	Inhalacija (oralno)

Tiotropijum bromid (INN) je dugotrajni, 24 časovni, antiholinergijski bronhodilatator koji se koristi za kontrolu hronične opstruktivne bolesti pluća (COPD). Tiotropijum bromid kapsule za inhalaciju kopromovišu Beringer Ingelhajm i Pfizer pod imenom Spiriva. On se isto tako proizvodi i prodaje kompanija Cipla pod imenom Tiova.

Medicinska upotreba

Tiotropijum se koristi za održavanje tretmana hronične opstruktivne bolesti pluća koji obuhvata hronični bronhitis i emfisemu.^[5] On se ne koristi za akutne eksacerbacije.^[5]

Neželjeni efekti

Neželjeni efekti su uglavnom vezani za njegovo antimuskarinska dejstva. Česte nepoželjne reakcija lekova (≥1% pacijenata) usled tiotropijumske terapije su: suva usta i/ili iritacija grla. U retkim slučajevima (<0,1 % pacijenata) tretman je asociran sa: urinarnom retencijom, konstipacijom, akutnom glaukomom, palpitacijama (supraventrikularna tahikardija i atrijalna fibrilacija) i/ili alergijom (osip, angioedem, anafilaksa).^[6]

Tiotropijum i još jedan član ove klase ipratropijum su bili povezani sa povećanim rizikom od srčanog udara, moždanog udara, i kardiovaskularne smrti.^[7] FDA je zahtevala dalja ispitivanja. Ta klinička ispitivanja su kompletirana, i adekvatno je rešena prethodna bezbednosna zabrinutost.^[8]

Reference

↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948863. edit
↑ ^5,0 ^5,1 „Spiriva Handihaler”. The American Society of Health-System Pharmacists. Pristupljeno 3. 4. 2011.
↑ Rossi S, ur. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide.
↑ Singh S, Loke YK, Furberg CD (September 2008). „Inhaled anticholinergics and risk of major adverse cardiovascular events in patients with chronic obstructive pulmonary disease: a systematic review and meta-analysis”. JAMA 300 (12): 1439–50. DOI:10.1001/jama.300.12.1439. PMID 18812535.
↑ FDA. Follow-Up to the October 2008 Updated Early Communication about an Ongoing Safety Review of Tiotropium (marketed as Spiriva HandiHaler). FDA 2010

Spoljašnje veze

	Portal Medicina
	Portal Hemija

Spiriva
Tiotropijum Arhivirano 2008-12-01 na Wayback Machine-u

[1] Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit

[2] Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit

[4] Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948863. edit

[AHFS-5] 5,0 ^5,1 „Spiriva Handihaler”. The American Society of Health-System Pharmacists. Pristupljeno 3. 4. 2011.

[6] Rossi S, ur. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide.

[7] Singh S, Loke YK, Furberg CD (September 2008). „Inhaled anticholinergics and risk of major adverse cardiovascular events in patients with chronic obstructive pulmonary disease: a systematic review and meta-analysis”. JAMA 300 (12): 1439–50. DOI:10.1001/jama.300.12.1439. PMID 18812535.

[8] FDA. Follow-Up to the October 2008 Updated Early Communication about an Ongoing Safety Review of Tiotropium (marketed as Spiriva HandiHaler). FDA 2010

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]