Tioperamid
Prijeđi na navigaciju
Prijeđi na pretragu
![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
N-Cikloheksil-4-(1H-imidazol-4-il)piperidin-1-karbotioamid | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 106243-16-7 | ||
ATC kod | nije dodeljen | ||
PubChem[1][2] | 3035905 | ||
ChemSpider[3] | 2300031 | ||
ChEMBL[4] | CHEMBL260374 ![]() | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C15H24N4S | ||
Mol. masa | 292,44 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status |
Tioperamid je potentan i selektivan antagonist histaminskog H3 receptora, koji ima sposobnost prolaza kroz krvno-moždanu barijeru.
Tioperamid je korišten u ranim ekperimentima sa H3 receptorom.[5] Utvrđeno je da je tioperamid antagonist histaminskih autoreceptora, koji detektuju prisustvo histamina. Tioperamid pojačava aktivnost histaminergičkih neurona putem blokiranja autoreceptora, čime se sprečava detekcija histamina neuronima. Posledica toga je da neuroni otpuštaju više histamina.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948863.
- ↑ Schwartz, Jean-Charles. The histamine H3 receptor: from discovery to clincial trials with pitolisant. BPJ 2011 May Abstract