Tiklopidin
Izgled
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
5-(2-hlorobenzil)-4,5,6,7-tetrahidrotieno[3,2-c]piridin | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Tiklid | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a695036 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 55142-85-3 | ||
ATC kod | B01AC05 | ||
PubChem[1][2] | 5472 | ||
DrugBank | DB00208 | ||
ChemSpider[3] | 5273 | ||
UNII | OM90ZUW7M1 | ||
KEGG[4] | D08863 | ||
ChEBI | CHEBI:9588 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL833 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C14H14ClNS | ||
Mol. masa | 263,786 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | >80% | ||
Vezivanje za proteine plazme | 98% | ||
Metabolizam | Hepatički | ||
Poluvreme eliminacije | *12 sata (jedna doza) | ||
Izlučivanje | Renalno i fekalno | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | B1(AU) C(US) | ||
Pravni status | |||
Način primene | Oralno |
Tiklopidin (Tiklid) je antitrombotik iz tienopiridinske familije.[6] Za razliku od klopidogrela, on je inhibitor adenozin difosfatnog (ADP) receptora. On se koristi kod pacijenata kod kojih aspirin nije tolerisan, ili kod kojih je dualna antitrombocitna terapija poželjna. Zato što je utvđeno da povećava rizik od trombocitičke trombocitopenične purpure (TTP) i neutropenije, on je u znatnoj meri zamenjen novijim lekom, klopidogrelom.
Ovaj lek se obično dozira dvaput dnevno 250 mg oralnim putem.
- Inhibira agregaciju trombocita putem menjanja funkcije trombocitne membrana blokadom ADP receptora. Time se sprečava konformaciona promena glikoproteina IIb/IIIa koji omogućava vezivanje trombocita za fibrinogen.
- Produžava trajanje krvarenja.
- Umanjuje učestalost moždanih udara kod pacijenata sa visokim stepenom rizika.
- Hipersenzitivnost
- Poremećaji krvarenja
- Aktivno krvarenje
- Ozbiljno oboljenje jetre
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948863.
- ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.