Гвайфенезин
| Гвайфенезин | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол |
| Брутто-формула | C10H14O4 |
| CAS | 93-14-1 |
| PubChem | 3516 |
| DrugBank | DB00874 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R05CA03 |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| Глицерил гваяколат, Гексо Бронхо®, Mucinex® | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Гвайфенезин (англ. Guaifenesin), глицерил гваяколат (англ. glyceryl guaiacolate, GGE, GG) — эфир гваякола и глицерина (3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол), безрецептурный фармацевтический препарат, позиционируемый производителями как отхаркивающее средство и средство против кашля, но не имеющий клинической эффективности[1][2].
Гвайфенезин имеет седативный и миорелаксационный эффект, подобный миорелаксанту мефенезину похожего химического строения, и в качестве седативного средства применяется в ветеринарии[3].
История
[править | править код]Гвайфенезин используется с 1949 года в ветеринарии в качестве седативного средства[4].
В качестве отхаркивающего средства для людей он применяется с 1965 года[4].
Маркетинг
[править | править код]Гвайфенезин продаётся без рецепта как отхаркивающее средство[1]. Его дженерики выпускают многие производители[5]. Объём продаж гвайфенезина только в США и только под торговой маркой Mucinex равен $135 млн в год[1].
Физические свойства
[править | править код]Гвайфенезин — белый порошок, плохо растворимый в воде. При 22 °C он частично выпадает в осадок из 5% аптечного раствора[6].
Фармакологические свойства
[править | править код]Молекула гвайфенезина подобна молекуле мышечного релаксанта мефенезина[7].
Гвайфенезин действует как общесистемный мышечный релаксант, однако его точный механизм действия неизвестен. Предполагаемый механизм действия — селективное подавление или блокировка нервных импульсов в нейронных связях позвоночного столба, ствола мозга и подкорковой области[8].
Эффективность и безопасность
[править | править код]Гвайфенезин (глицерил гваяколат) не увеличивает ни количество, ни структуру мокроты у пациентов[1], он не усиливает муковисцидарную функцию, не ускоряет очистку дыхательных путей[9] и не ускоряет выздоровление у инфекционных больных с ОРЗ[1][2], поэтому он не может использоваться ни как отхаркивающее средство[2], ни как муколитик[9][2].
Применение
[править | править код]Гвайфенезин входит в состав комбинированных противопростудных препаратов[5].
Гвайфенезин применяется как миорелаксант, седативное средство и средство против кашля при острых респираторных заболеваниях. Но он не должен применяться при хроническом кашле[10].
Гвайфенезин входит в состав лекарственных средств, присутствующих в России: Аскорил экспекторант (бромгексин гвайфенезин сальбутамол), Кашнол® Экспекторант (бромгексин гвайфенезин сальбутамол), Джосет® (бромгексин гвайфенезин сальбутамол левоментол), АскоТус Актив (бутамират гвайфенезин) и других[11].
Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 3 4 5 Hoffer-Schaefer et al., 2014.
- ↑ 1 2 3 4 O'Connell, 2014.
- ↑ VPT, 2013, p. 287.
- ↑ 1 2 VPT, 2013, History, p. 287.
- ↑ 1 2 Drugs.com.
- ↑ VPT, 2013, How Supplied, p. 287.
- ↑ VPT, 2013, Chemistry, p. 287.
- ↑ VPT, 2013, Mechanism of Action, p. 287.
- ↑ 1 2 Bennett et al., 2015.
- ↑ Guaifenesin. AHFS Monographs (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 8 января 2023. Архивировано 15 апреля 2019 года.
- ↑ Лекарственные препараты МНН гвайфенезин. Государственный реестр лекарственных средств. Дата обращения: 7 января 2023. Архивировано 7 января 2023 года.
Литература
[править | править код]- Hoffer-Schaefer, A. Guaifenesin has no effect on sputum volume or sputum properties in adolescents and adults with acute respiratory tract infections : [англ.] / A. Hoffer-Schaefer, H. J. Rozycki, M. A. Yopp … [et al.] // Respiratory Care : журн. — 2014. — Vol. 59, no. 5. — P. 631–636. — doi:10.4187/respcare.02640. — PMID 24003241.
- O'Connell, O. J. Is Extended-Release Guaifenesin No Better Than a Placebo? : [англ.] // Respiratory Care : журн. — 2014. — Vol. 59, no. 5. — P. 788–789. — doi:10.4187/respcare.03319. — PMID 24789023.
- Bennett, W. D. Effect of a single 1200 Mg dose of Mucinex® on mucociliary and cough clearance during an acute respiratory tract infection : [англ.] / W. D. Bennett, A. Kala, H. Duckworth … [et al.] // Respiratory Medicine : журн. — 2015. — Vol. 109, no. 11. — P. 1476–1483. — doi:10.1016/j.rmed.2015.09.017. — PMID 26462765.
- Guaifenesin // Veterinary Pharmacology and Therapeutics : [англ.] / Eds.: Mark G. Papich, Jim E. Riviere. — 9th ed. — John Wiley & Sons, 2013. — P. 287–288. — 1544 p. — ISBN 1-11-868590-3. — ISBN 978-1-11-868590-7.
Ссылки
[править | править код]- Guaifenesin : [англ.] // Drugs.com.