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Verapamil

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Estrutura química de Verapamil
Verapamil
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5-{[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-(methyl)amino}-2-prop-2-ylpentanenitrile
Identificadores
CAS 52-53-9
ATC C08DA01
PubChem 2520
DrugBank DB00661
ChemSpider 2425
Informação química
Fórmula molecular C27H38N2O4 
Massa molar 454.602 g/mol
SMILES N#CC(c1cc(OC)c(OC)cc1)(CCCN(CCc2ccc(OC)c(OC)c2)C)C(C)C
Farmacocinética
Biodisponibilidade 35.1%
Metabolismo Hepático
Meia-vida 2.8-7.4 horas
Excreção Renal 11%
Considerações terapêuticas
Administração Oral ou IV
DL50 ?

Verapamil é um fármaco do grupo dos antiarrítmicos da classe IV, pois atua como bloqueador dos canais de cálcio, e pode ser usado no tratamento de alguns transtornos cardiovasculares. Prolonga o tempo de condução de cada impulso cardíaco diminuindo a frequência cardíaca. É vasodilatador, suprime batimentos ectópicos e reduz dor de cabeça causada por hipertensão. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.[1]

Nomes comerciais: Calan, Covera, Isoptin, Manidon, Tarka (combinado com trandolapril), Veralan, Veratensin.

Usos clínicos

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Pode ser usado para tratar[2]:

Em 2015 estavam estudando seu uso na mania e diabetes.

Mecanismo de ação

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Bloqueia parcialmente a entrada de cálcio extracelular através das membranas celulares do miocárdio e do músculo liso ao deformar os canais de cálcio, diminuindo assim a velocidade de contração. Dentro das células do músculo cardíaco (miócitos), o verapamil interfere com a libertação de depósitos intracelulares de cálcio do retículo sarcoplasmático. A redução dos níveis intracelulares de cálcio afectar o mecanismo contráctil do tecido do miocárdio produzindo uma expansão. O mesmo efeito sobre as células do músculo liso vascular gera vasodilatação, facilitando o fluxo de sangue do coração para a aorta a cada contração (pós-carga).[3]

Administração

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Seu uso oral é de doses entre 80 e 240mg, 3 a 4 vezes por dia com dose máxima diária 480 mg/dia.[3]

Na taquiarritmia supraventricular de adultos pode ser usada uma dose inicial de 5 a 10 mg (0,075-0,15 mg/kg) em injeção IV lenta dois a três minutos. Se a dose é insuficiente administrar mais 10 mg (0,15 mg/kg) depois de 30 minutos após a primeira dose.[3]

Efeitos adversos

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Os mais comuns (mais de 1% dos casos) são[4]:

  • Prisão de ventre (7%)
  • Hipotensão arterial (3%)
  • Náusea (3%)
  • Tontura (2%)
  • Dores de cabeça (2%)

Incomuns (1% ou menos dos casos)[5]:

  • Dificuldade de movimentação
  • Azia, arrotos e indigestão
  • Dores nas articulações
  • Dores ou rigidez musculares
  • Edema pulmonar com falta de ar
  • Cansaço e dificuldade pra dormir
  • Artrite
  • Ginecomastia ou impotência

Referências

  1. "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. 2014 [1]
  2. Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs. USA: LWW; Tenth, North American Edition edition. 2012. p. 1340. ISBN 1609137132.
  3. a b c http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/v006.htm
  4. "G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc". CALAN- verapamil hydrochloride tablet, Package Insert. Pfizer. October 2013. Retrieved November 4, 2015.
  5. http://www.drugs.com/sfx/verapamil-side-effects.html