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Ritanserina

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Estrutura química de Ritanserina
Ritanserina
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
6-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylidene]piperidin-1-yl]ethyl]-7-methyl-[1,3]thiazolo[2,3-b]pyrimidin-5-one
Identificadores
CAS 87051-43-2
ATC ?
PubChem 5074
ChemSpider 4896
Informação química
Fórmula molecular C27H25N3F2OS 
Massa molar 477,569 g/mol
SMILES CC1=C(C(=O)N2C=CSC2=N1)CCN3CCC(=C(C4=CC=C(C=C4)F)C5=CC=C(C=C5)F)CC3
Farmacocinética
Biodisponibilidade ?
Metabolismo ?
Meia-vida ?
Excreção ?
Considerações terapêuticas
Administração ?
DL50 ?

Ritanserina (DCI, USAN, BAN) é um antagonista do receptor de serotonina que nunca foi comercializado para uso clínico, mas tem sido usado em pesquisa científica.[1]

Ritanserina foi testada em ensaios clínicos para esquizofrenia[2] e enxaqueca.[3]

Ritanserina atua como um receptor 5-HT2A (Ki = 0.45 nM) seletivo e antagonista de receptor 5-HT2C (Ki = 0.71 nM).[2][4]

Referências

  1. Dr. Ian Morton; I.K. Morton; Judith M. Hall (31 de outubro de 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. [S.l.]: Springer Science & Business Media. pp. 249–. ISBN 978-0-7514-0499-9 
  2. a b Akhondzadeh S, Malek-Hosseini M, Ghoreishi A, Raznahan M, Rezazadeh SA (setembro de 2008). «Effect of ritanserin, a 5HT2A/2C antagonist, on negative symptoms of schizophrenia: A double-blind randomized placebo-controlled study». Progress in neuro-psychopharmacology & biological psychiatry. 32 (8): 1879–83. PMID 18801405. doi:10.1016/j.pnpbp.2008.08.020 
  3. Nappi, G; Sandrini, G; Granella, F; Ruiz, L; Cerutti, G; Facchinetti, F; Blandini, F; Manzoni, GC (junho de 1990). «A new 5-HT2 antagonist (ritanserin) in the treatment of chronic headache with depression. A double-blind study vs amitriptyline.». Headache. 30 (7): 439–44. PMID 2119355. doi:10.1111/j.1526-4610.1990.hed3007439.x 
  4. Leysen JE, Gommeren W, Van Gompel P, Wynants J, Janssen PF, Laduron PM (1985). «Receptor-binding properties in vitro and in vivo of ritanserin: A very potent and long acting serotonin-S2 antagonist.». Mol Pharmacol. 27 (6): 600–11. PMID 2860558