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Orlistate

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Orlistate
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (S)-((S)-1-((2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl)tridecan-2-yl) 2-formamido-4-methylpentanoate
Identificadores
Número CAS 96829-58-2
PubChem 3034010
DrugBank APRD00255
ChemSpider 2298564
Código ATC A08AB01
Propriedades
Fórmula química C29H53NO5
Massa molar 495.71 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração via oral
Metabolismo no trato gastrintestinal
Meia-vida biológica 1 a 2 h
Ligação plasmática >99%
Excreção fecal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O orlistate, orlistatina, orlistato ou orlistat (Xenical), é um fármaco utilizado no tratamento da obesidade. Produzido pelo Streptomyces toxytricini tem a propriedade de impedir a atuação das lipases do tubo intestinal e assim diminui a absorção de gorduras.[1] Orlistate não é considerado um supressor da fome pois atua de modo diferente, atingindo as enzimas pancreáticas e gástricas responsáveis pela digestão da gordura. Deste modo, os lipídeos necessitam sair pelo ânus, arrastando consigo uma série de vitaminas e causando flatulência, desconforto, fezes oleosas e forte odor desagradável.[2]

É utilizado no combate ao peso, juntamente com diéta hipocalórica, pois impede a absorção de até 30% de toda gordura ingerida pelo organismo, não produz efeitos como outros produtos que auxiliam na perda de peso, como dependência química e danos cerebrais. Somente indicado para obesos com IMC igual ou superior a 30 kg/m² e para aqueles com IMC menor ou igual a 28 kg/m² com algum risco associado.[3]

Dois estudos realizados com placebo que duraram 2 anos, mostrou que uma dose de 120 mg três vezes ao dia associado a dieta hipocalórica promoveu perda de peso de 8,7 e 10,2% em comparação com 5,8 e 6,1% nos paciente que recebiam placebo e faziam dieta. Os estudos envolveram mais de 1500 pessoas.[4] Após um ano de tratamento, cerca de 57% dos pacientes a tomar Xenical perderam 5% do peso corporal total, contra 31% dos pacientes a quem foi administrado o placebo.

  • Obesidade com outras medidas (dieta, exercício)
  • Preparação para cirurgia em casos de obesidade mórbida.

Mecanismo de acção

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Inibe a enzima lipase libertada pelo pâncreas (lipase pancreática). Esta enzima é responsável pela degradação da gordura ingerida no intestino. Sem a sua acção a gordura é evacuada com as fezes. O seu uso por bactérias da flora normal intestinal leva à produção de metano e outros gases, que provocam dores e flatulência.

Efeitos úteis

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Xenical
  • Reduz a quantidade de gordura absorvida no intestino. Perda de peso até 10% em 6 meses.
  • Ajuda a Emagrecer Rápido
  • Não é viciante
  • Redução nas taxas de açúcar no sangue
  • Diminui o LDL, também chamado de colesterol ruim
  • Controla a Hipertensão

Efeitos adversos

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Comuns:

Também pode causar problemas no fígado.[7]

Interações medicamentosas

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Hábitos saudáveis

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Embora existam muitos remédios que auxiliam no tratamento da obesidade somente hábitos saudáveis como a prática regular de exercícios físicos e uma alimentação balanceada podem ajudar na mudança efetiva da sua vida.

Referências

  1. SILVA, Renato Souza de. et. al. Cuidados Pré e Pós Operatórios na Cirurgia da Obesidade. São Paulo: Age Editora, 2005
  2. SIZER. Frances Sienkiewicz. et. al. Nutrição: conceitos e controversias. 8. ed. Barueri: Manole, 2003
  3. a b c d e f Ficha Técnica do Xenical na AEMPS[ligação inativa]
  4. RANG. H. P. et. al. Farmacologia. Tradução da 5. ed. americana. Elsevier.ISBN 853521368-6
  5. Torgerson J, Hauptman J, Boldrin M, Sjöström L (2004). "XENical in the prevention of diabetes in obese subjects (XENDOS) study: a randomized study of orlistat as an adjunct to lifestyle changes for the prevention of type 2 diabetes in obese patients". Diabetes Care 27 (1): 155–61
  6. «Cópia arquivada». Consultado em 1 de maio de 2011. Arquivado do original em 31 de agosto de 2011 
  7. [1]