Fluvoxamina
Nota: Não confundir com Fluoxetina.
A fluvoxamina é uma fármaco inibidor seletivo de recaptação de serotonina e agonista do receptor sigma 1, utilizada no tratamento da depressão e do transtorno obsessivo compulsivo e transtornos de ansiedade como o transtorno de pânico e transtorno de estresse pós-traumático.
Fluvoxamina foi desenvolvido por Kali-Duphar, parte da Solvay Pharmaceuticals, Bélgica, agora Abbott Laboratories e introduzido como Floxyfral na Suíça e Solvay na Alemanha Ocidental em 1983. Portanto, um dos primeiros ISRS a chegar no mercado.[4]
Primeira ISRS, não tricíclico aprovado pela FDA dos EUA especificamente para o tratamento do Transtorno obsessivo-compulsivo.
É uma variação de outra substância, a fluoxetina.
Transtorno Obsessivo Compulsivo
[editar | editar código-fonte]Ensaios clínicos apontam a superioridade da fluvoxamina no tratamento do transtorno obsessivo compulsivo em relação as demais drogas da mesma classe.
Fluvoxamina x Clomipramina
[editar | editar código-fonte]A clomipramina foi considerada durante muito tempo a droga padrão ouro no tratamento do TOC, transtorno obsessivo compulsivo.
A superioridade da fluvoxamina em relação a clomipramina se dá pela segurança em caso de superdosagem e menor quantidade de efeitos colaterais. Porém vale ressaltar que há pacientes que se obtem melhores resultados com o uso da clomipramina.
Mecanismo de Ação
[editar | editar código-fonte]Fluvoxamina é um potente inibidor seletivo da recaptação da serotonina com 100 vezes mais afinidade pelo transportador da serotonina do que pelo transportador de noradrenalina.[5] Tem pouquíssima afinidade pelo receptor de dopamina ou outro neurotransmissor, com exceção do receptor Sigma 1.[6] Possui uma potente ação agonista nesse receptor e o com maior afinidade(36 nM) dentre os ISRS. Isso deve contribuir para os efeitos antidepressivos e ansiolíticos e também pode ter alguma eficácia em tratar os problemas cognitivos da depressão.[7]
Ligação da fluvoxamina. Quando menor a ligação maior o efeito no alvo.[8]
| Alvos | ki (Nm) |
|---|---|
| Transportador de serotonina | 6.2 |
| Transportador de norepinefrina | 1.100 |
| Sigma1 | 36 |
Custo
[editar | editar código-fonte]No Brasil a fluvoxamina tem preço superior as demais drogas da mesma classe e aos antidepressivos tricíclicos. Sendo comercializada pela Abbott sob as marcas Luvox® e Revoc® e pela Biolab como Semtri®.
Contra indicações e precauções
[editar | editar código-fonte]Deve ser evitado o seu uso em simultâneo com teofilina ou aminofilina, devido ao risco do aumento da concentração destes últimos fármacos no organismo humano.
Interacções medicamentosa
[editar | editar código-fonte]Teofilina, aminofilina e com antiepilépticos.
Nomes comerciais
[editar | editar código-fonte]- Luvox
- Dumyrox
- Revoc
- Semtri
Referências
- ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 722-723, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ Thieme Chemistry, ed. (2008). RÖMPP Online - Version 3.1. Stuttgart: Georg Thieme Verlag KG
- ↑ «Datenblatt für Fluvoxamine maleate – Sigma-Aldrich 13.04.2008». Consultado em 1 de Abril de 2010. Arquivado do original em 29 de Setembro de 2008
- ↑ «Google Tradutor». translate.google.com.br. Consultado em 19 de junho de 2016
- ↑ «Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics». Wikipedia (em inglês). 2 de junho de 2016
- ↑ Hashimoto, Kenji (1 de setembro de 2009). «Sigma-1 receptors and selective serotonin reuptake inhibitors: clinical implications of their relationship». Central Nervous System Agents in Medicinal Chemistry. 9 (3): 197–204. ISSN 1875-6166. PMID 20021354
- ↑ Hindmarch, Ian; Hashimoto, Kenji (1 de abril de 2010). «Cognition and depression: the effects of fluvoxamine, a sigma-1 receptor agonist, reconsidered». Human Psychopharmacology. 25 (3): 193–200. ISSN 1099-1077. PMID 20373470. doi:10.1002/hup.1106
- ↑ «fluvoxamine» (PDF)
