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Clonazolam

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
 Nota: Não confundir com Clonazepam, nem com Clorazolam, nem com Cloxazolam.
Clonazolam
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 6-(2-Chlorophenyl)-1-methyl-8-nitro-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina
Identificadores
Número CAS 33887-02-4
PubChem 12317881
ChemSpider 15468596
SMILES
Propriedades
Fórmula química C17H12ClN5O2
Massa molar 353.75 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração Oral
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Clonazolam (também conhecido como clonitrazolam) é um benzodiazepínico. Há poucas pesquisas sobre seus efeitos e metabolismo.[1][2][3][4][5]

A síntese do clonazolam foi relatada pela primeira vez em 1971 e o fármaco foi descrito como o composto mais ativo da série testada.[6][7]

O clonazolam é relatado como altamente potente, e preocupações foram levantadas de que o clonazolam e o flubromazolam, em particular, podem representar riscos mais elevados do que outros benzodiazepínicos, devido à sua capacidade de produzir forte sedação e amnésia em doses orais de apenas 0,5mg.[8]

No Reino Unido, o clonazolam foi classificado como um medicamento da Classe C pela emenda de maio de 2017 ao The Misuse of Drugs Act 1971, juntamente com vários outros medicamentos benzodiazepínicos.[9]

A agência de saúde pública da Suécia sugeriu classificar o clonazolam como uma substância perigosa em 1 de junho de 2015.[10]

Os efeitos do clonazolam são semelhantes aos de outros benzodiazepínicos. Estes incluem efeitos ansiolíticos, desinibição, letargia, relaxamento muscular e euforia. Embora nenhuma dose de clonazolam seja considerada "segura" devido à relativa falta de pesquisa e extrema potência, doses superiores a 0,5mg pode causar overdose de benzodiazepínicos em alguns indivíduos. Os efeitos de uma overdose com benzodiazepínicos incluem sedação, confusão mental, respiração insuficiente, perda de consciência e morte. Como a dependência pode ocorrer em um curto período de tempo, ou mesmo com uma grande dose inicial, os sintomas de abstinência ocorrem agudamente. Isso inclui convulsões e morte.

Referências

  1. Huppertz LM, Bisel P, Westphal F, Franz F, Auwärter V, Moosmann B. «Characterization of the four designer benzodiazepines clonazolam, deschloroetizolam, flubromazolam, and meclonazepam, and identification of their in vitro metabolites». Forensic Toxicology. 33: 388–395. doi:10.1007/s11419-015-0277-6 
  2. Meyer MR, Bergstrand MP, Helander A, Beck O. «Identification of main human urinary metabolites of the designer nitrobenzodiazepines clonazolam, meclonazepam, and nifoxipam by nano-liquid chromatography-high-resolution mass spectrometry for drug testing purposes». Analytical and Bioanalytical Chemistry. 408: 3571–91. PMID 27071765. doi:10.1007/s00216-016-9439-6 
  3. Chaslot M, El Balkhi S, Robin T, Morichon J, Picard N, Saint-Marcoux F. «Exploration des métabolites de 8 benzodiazépines de synthèse». Toxicologie Analytique et Clinique. 28: S32. doi:10.1016/j.toxac.2016.03.053 
  4. Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O. «Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays». Drug Testing and Analysis. 9: 640–645. PMID 27366870. doi:10.1002/dta.2003 
  5. Høiseth G, Tuv SS, Karinen R. «Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases». Forensic Science International. 268: 35–38. PMID 27685473. doi:10.1016/j.forsciint.2016.09.006 
  6. Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV. «6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines which have central nervous system depressant activity». Journal of Medicinal Chemistry. 14: 1078–81. PMID 5165540. doi:10.1021/jm00293a015 
  7. EP 0072029, Borer R, Gerecke M, Kyburz E 
  8. Moosmann B, King LA, Auwärter V. «Designer benzodiazepines: A new challenge». World Psychiatry. 14. 248 páginas. PMC 4471986Acessível livremente. PMID 26043347. doi:10.1002/wps.20236 
  9. «The Misuse of Drugs Act 1971 (Amendment) Order 2017» 
  10. «23 nya ämnen kan klassas som narkotika eller hälsofarlig vara» (em sueco). Folkhälsomyndigheten. Consultado em 6 de agosto de 2015 


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