Petidina
| Petidina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | Etil 1-metil-4-phenilpiperidina-4-carboxilato |
| Outros nomes | piperosal, meperidina, demerol, dolosal, dolantina |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00074 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | N02 |
| SMILES |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C15H21NO2 |
| Massa molar | 247.32 g mol-1 |
| Densidade | 1.055 [carece de fontes] |
| Ponto de fusão | |
| Solubilidade em água | 3,2 g·l-1 a 30 °C (Cloridrato)[2] |
| Acidez (pKa) | 8,59[2] |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 50–60% |
| Via(s) de administração | oral, intravenoso e intramuscular |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida biológica | 3–5 horas |
| Ligação plasmática | 65–75% |
| Excreção | Renal |
| Classificação legal |
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| Riscos na gravidez e lactação |
C (EUA) |
| Riscos associados | |
| Frases R | R25 |
| Frases S | S26, S36/37/39, S45 |
| LD50 | 162 mg·kg?1 (Rato, Per os) [2] |
| Compostos relacionados | |
| Compostos relacionados | Aniledrina (em vez do metil no N, tem um 2-(4-aminofenil)etil) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
A petidina, meperidina, piperosal, dolosal, demerol ou ainda dolantina (nome comercial pelo qual a petidina é conhecida popularmente no Brasil) é um analgésico, que actua como depressor do sistema nervoso central, utilizado para alívio da dor de intensidade média ou alta, geralmente em pacientes em casos terminais de neoplasias.[3]
Pertence ao grupo dos opioides sintéticos, aos quais pertence também, por exemplo, a metadona. Tal como outros opióides, pode causar síndrome de abstinência se o uso contínuo for suspenso de forma abrupta. Portanto, deve-se retirar a dose de modo gradual.
Pode ser substituída com grande vantagem pela morfina, sendo que esta apresenta menor taxa de efeitos colaterais que a meperidina.
Depois da morte de Michael Jackson a mídia lançou boatos de que o demerol teria causado a sua morte, mas após a autópsia do corpo, foi confirmado que não tinha nenhuma droga ilícita no seu corpo, e que ele havia morrido por intoxicação aguda de Propofol.[4]
Mecanismo de Ação
editarComo todo fármaco opioide, a petidina no SNC, age no neurônio pré-sináptico, liga-se ao receptor μ, do tipo GPCR, ativando a proteína G do tipo Gi/G0 provocando a inibição da atividade de ciclase de adenilil[5] reduzindo assim o conteúdo intracelular de AMPc o que irá causar a redução da abertura dos canais de cálcio voltagem dependentes. Assim as vesículas contendo glutamato, neuropeptídios CGRP e substância P não são exocitadas para fora da membrana do neurônio. No neurônio pós-sináptico ocorre novamente a ligação ao receptor μ, ativando a proteína G, provando a inibição da atividade de ciclase de adenilil reduzindo assim o conteúdo intracelular de AMPc, só que ao invés de causar redução nos canais de cálcio, haverá a abertura dos canais de potássio retificadores internos causando uma hiperpolarização da membrana pós-sináptica, diminuindo a abertura dos canais voltagem dependentes do íon sódio fazendo com que haja uma redução da transmissão de potenciais de ação.[6]
Classificação
editarReferências
- ↑ a b Römpp CD 2006, Georg Thieme Verlag 2006
- ↑ a b c (en) « Petidina » em ChemIDplus
- ↑ Infarmed. «Petidina». Consultado em 28 de junho de 2009
- ↑ G1. «Intoxicação aguda de Propofol foi a causa da Morte de Michael Jackson». Consultado em 8 de fevereiro de 2010
- ↑ BRUNTON, LAURENCE E.; CHABNER, BRUCE A.; KNOLLMAN, BJÖRN C. (2012). As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman e Gilman. Nova Iorque: McGraw-Hill. ISBN 9788580551167
- ↑ GOLAN, DAVID E.; TASHJIAN, ARMEN H.; ARMSTRONG, EHRIN J.; ARMSTRONG, APRIL W. (2009). Princípios de Farmacologia - A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. São Paulo: Guanabara Koogan. ISBN 9788527715201
Ligações externas
editar
