Ciproeptadina

Ciproeptadina Alerta sobre risco à saúde

Nome IUPAC	cloridrato de 4-(5 H-dibenzo [a,d]ciclohepten-5-ilideno)- 1 -metilpiperidina
Identificadores
Número CAS	129-03-3
PubChem	2913
DrugBank	APRD00033
ChemSpider	2810
Código ATC	[[Código ATC \|]]AX02
SMILES	`c43\C(=C1/CCN(C)CC1)c2ccccc2\C=C/c3cccc4`
InChI	1/C21H21N/c1-22-14-12-18(13-15-22)21-19-8-4-2-6-16(19)10-11-17-7-3-5-9-20(17)21/h2-11H,12-15H2,1H3
Propriedades
Fórmula química	C₂₁H₂₁N
Massa molar	287.4 g mol^-1
Farmacologia
Via(s) de administração	apenas oral
Metabolismo	hepático e renal
Meia-vida biológica	1 a 4 horas
Ligação plasmática	96 a 99%
Excreção	Fecal e renal
Classificação legal	P (UK)
Riscos na gravidez e lactação	B (EUA)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, ε_r, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Ciproeptadina é um anti-histamínico de primeira geração dos receptores H₁, vendido sob a marca Periactin, entre outros, possuindo também propriedades adicionais como anestésico local, anticolinérgico e antiserotonérgico.

Também é um bloqueador dos receptores 5-HT, logo é um agente antagonista da serotonina, daí que os anti-histamínicos dos receptores H1 também possam ter uma ação sobre o apetite levando ao aumento do apetite. É antagonista de muitos dos receptores de serotonina, com maior potência no 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, porém também atua no 5-HT1A com potencia de Ki 59 (nM), age um tanto mais fraco e também como antagonista no 5-HT3, 5-ht6 e 5-ht7.

A ciproeptadina exerce antagonismo nos receptores muscaríneos de acetilcolina, e em dopaminérgicos D1, D2 e D3. É um anti histaminico H1 com grande potência, podendo causar sedação em muitas pessoas.

Usos médicos

Comprimidos de 4mg de Periactin (ciproeptadina)

Ciproeptadina é usada para tratar reações alérgicas (especificamente ”febre do feno”).^[1] A evidência de seu uso para este propósito em crianças é fraca e cetotifeno e loratadina apresentaram resultados iguais ou melhores nos pequenos testes em que foram comparados.^[2]
Às vezes é usado, especialmente na sua formulação líquida, como medida preventiva contra enxaqueca em crianças e adolescentes,^[3] mas a partir de 2017 a evidência para isso mostrou-se fraca.^[2]^[4] Este uso está na bula no Reino Unido e em alguns outros países.^[2] Na Austrália, essa é a única indicação para a qual a ciproeptadina é subsidiada pelo PBS.^[5]
Também é usada fora de recomendações da bula no tratamento de síndrome de vômitos cíclicos em bebês; a única prova deste uso vem de estudos retrospectivos.^[6]

Ver também

Benzocicloeptenos

Referências

↑ MedlinePlus Drug Information: Cyproheptadine
↑ ^a ^b ^c De Bruyne, P; Christiaens, T; Boussery, K; Mehuys, E; Van Winckel, M (janeiro de 2017). «Are antihistamines effective in children? A review of the evidence.». Archives of Disease in Childhood. 102 (1): 56–60. PMID 27335428. doi:10.1136/archdischild-2015-310416
↑ Merison, K; Jacobs, H (novembro de 2016). «Diagnosis and Treatment of Childhood Migraine.». Current treatment options in neurology. 18 (11). 48 páginas. PMID 27704257. doi:10.1007/s11940-016-0431-4
↑ Saito, Y; Yamanaka, G; Shimomura, H; Shiraishi, K; Nakazawa, T; Kato, F; Shimizu-Motohashi, Y; Sasaki, M; Maegaki, Y (maio de 2017). «Reconsideration of the diagnosis and treatment of childhood migraine: A practical review of clinical experiences.». Brain & development. 39 (5): 386–394. PMID 27993427. doi:10.1016/j.braindev.2016.11.011
↑ Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook 2013 ed. Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3
↑ Salvatore, S; Barberi, S; Borrelli, O; Castellazzi, A; Di Mauro, D; Di Mauro, G; Doria, M; Francavilla, R; Landi, M; Martelli, A; Miniello, VL; Simeone, G; Verduci, E; Verga, C; Zanetti, MA; Staiano, A; SIPPS Working Group on, FGIDs. (16 de julho de 2016). «Pharmacological interventions on early functional gastrointestinal disorders.». Italian journal of pediatrics. 42 (1). 68 páginas. PMC 4947301 . PMID 27423188. doi:10.1186/s13052-016-0272-5

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[1] MedlinePlus Drug Information: Cyproheptadine

[DeBruyne2017-2] De Bruyne, P; Christiaens, T; Boussery, K; Mehuys, E; Van Winckel, M (janeiro de 2017). «Are antihistamines effective in children? A review of the evidence.». Archives of Disease in Childhood. 102 (1): 56–60. PMID 27335428. doi:10.1136/archdischild-2015-310416

[3] Merison, K; Jacobs, H (novembro de 2016). «Diagnosis and Treatment of Childhood Migraine.». Current treatment options in neurology. 18 (11). 48 páginas. PMID 27704257. doi:10.1007/s11940-016-0431-4

[4] Saito, Y; Yamanaka, G; Shimomura, H; Shiraishi, K; Nakazawa, T; Kato, F; Shimizu-Motohashi, Y; Sasaki, M; Maegaki, Y (maio de 2017). «Reconsideration of the diagnosis and treatment of childhood migraine: A practical review of clinical experiences.». Brain & development. 39 (5): 386–394. PMID 27993427. doi:10.1016/j.braindev.2016.11.011

[AMH-5] Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook 2013 ed. Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3

[6] Salvatore, S; Barberi, S; Borrelli, O; Castellazzi, A; Di Mauro, D; Di Mauro, G; Doria, M; Francavilla, R; Landi, M; Martelli, A; Miniello, VL; Simeone, G; Verduci, E; Verga, C; Zanetti, MA; Staiano, A; SIPPS Working Group on, FGIDs. (16 de julho de 2016). «Pharmacological interventions on early functional gastrointestinal disorders.». Italian journal of pediatrics. 42 (1). 68 páginas. PMC 4947301 . PMID 27423188. doi:10.1186/s13052-016-0272-5

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