Bedakilina
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C32H31BrN2O2 | ||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
555,52 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||
Wygląd |
białe ciało stałe[1] | ||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria B[3] | ||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
|
Bedakilina (łac. bedaquilinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek przeciwprątkowy zastrzeżony do leczenia gruźlicy wielolekoopornej płuc u ludzi.
Mechanizm działania
[edytuj | edytuj kod]Wiąże się podjednostkę a-c F0 syntazy ATP prątków gruźlicy, rozprzęgając proces chemiosmozy, co prowadzi do jałowego cyklu protonowego, zwiększonego zużycia tlenu i jednocześnie istotnego zmniejszenia produkcji ATP[5], co skutkuje śmiercią komórek, zarówno replikujących, jak i niereplikujących[6][5].
Zastosowanie
[edytuj | edytuj kod]Znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)[7].
Jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018)[8].
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]Może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, ból stawów, natomiast u ponad 1% pacjentów: wydłużenie odstępu QT, biegunka, zwiększenie aktywności aminotransferaz w osoczu oraz ból mięśni[6].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b c Bedaquiline, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5388906 (ang.).
- ↑ Bedaquiline Cat# 9598-5, 25. BioVision, Inc. [dostęp 2018-07-08]. (ang.).
- ↑ Drugs and Supplements Bedaquiline (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-07-08]. (ang.).
- ↑ a b c d e Janssen Therapeutics: Sirturo (bedaquiline) Tablets. Agencja Żywności i Leków. [dostęp 2018-07-08]. (ang.).
- ↑ a b
K. Hards, J.R. Robson, M. Berney, L. Shaw i inni. Bactericidal mode of action of bedaquiline. „J Antimicrob Chemother”. 70 (7), s. 2028–2037, 2015. DOI: 10.1093/jac/dkv054. PMID: 25754998.
- ↑ a b c Janssen-Cilag International: Sirturo, 100 mg tabletki. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2018-07-08].
- ↑ a b WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 17. [dostęp 2018-07-08]. (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-07-08].