Cisatrakurium

Bezylan cisatrakuriowy
	dikation cisatrakurium (C53H72N2O122 )
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	dibenzenosulfonian 3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimetoksyfenylo)metylo]-6,7-dimetoksy-2-metylo-3,4-dihydro-1H-izochinolin-2-io-2-ylo]propionianu 5-[3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimetoksyfenylo)metylo]-6,7-dimetoksy-2-metylo-3,4-dihydro-1H-izochinolin-2-io-2-ylo]propanoyloksy]pentylu
	Inne nazwy i oznaczenia
	bezylan cisatrakurium
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C65H82N2O18S2
Masa molowa	929,15 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	96946-41-7 cisatrakurium; 96946-42-8 benzenosulfonian cisatrakurium
PubChem	62886
DrugBank	DB00565
SMILES
	C[N@@ ]1(CCC2=CC(=C(C=C2[C@H]1CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)OC)OC)CCC(=O)OCCCCCOC(=O)CC[N@ ]4(CCC5=CC(=C(C=C5[C@H]4CC6=CC(=C(C=C6)OC)OC)OC)OC)C.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-].C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-]
InChI
	InChI=1S/C53H72N2O12.2C6H6O3S/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6;27-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3;21-5H,(H,7,8,9)/q 2;;/p-2/t42-,43-,54-,55-;;/m1../s1
	InChIKey
	XXZSQOVSEBAPGS-DONVQRBFSA-L
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2015-09-09]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; bezylan cisatrakurium
Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H301, H319
Zwroty P	P301 P310, P305 P351 P338
	Klasyfikacja medyczna
ATC	M03 AC11
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka
Działanie	zwiotczające
Procent wchłaniania	100% (wlew dożylny)
Biodostępność	100% (wlew dożylny)
Okres półtrwania	20–29 min
Metabolizm	80% przegrupowanie Hofmanna w wątrobie
Wydalanie	10–15% w postaci niezmienionej
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	tylko dożylnie
Objętość dystrybucji	0,151–0,161
	Multimedia w Wikimedia Commons

Cisatrakurium, bezylan cisatrakuriowy (ATC M 03 AC) – organiczny związek chemiczny, lek należący do grupy niedepolaryzujących środków zwiotczających o średnio długim czasie działania, stosowany w anestezjologii w celu zwiotczenia mięśni szkieletowych w przebiegu znieczulenia ogólnego.

Właściwości

Jak inne leki należące do tej grupy, działa poprzez odwracalne, kompetycyjne blokowanie receptorów cholinergicznych płytki nerwowo-mięśniowej (działanie antagonistyczne wobec acetylocholiny). Podawany dożylnie działa po 2-3 minutach od podania i efekt utrzymuje się przez około 30 minut. Eliminowany jest głównie przez wątrobę i nerki, choć niewydolność tych narządów nie wpływa na jego farmakokinetykę.

Może być stosowany przy zwiotczaniu mięśni w celu intubacji lub do podtrzymywania tego zwiotczenia w czasie znieczulenia ogólnego podczas operacji lub na oddziale oddziale intensywnej terapii.

Dawkowanie

Początkowa dawka iniekcyjna wynosi od 0,1 do 0,4 mg/kg masy ciała, w zależności od stosowanej sedacji. Można podawać lek we wlewie dożylnym – dawkowanie leku jest wtedy uzależnione od wieku i masy pacjenta.

Przedawkowanie

Objawia się długotrwałym porażeniem mięśni. Można odwrócić działanie leku, podając inhibitory acetylocholinoesterazy.

Działania niepożądane

Bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, zaczerwienienie skóry i wysypka. Przedłużone działanie może doprowadzać do osłabienia siły mięśniowej, sporadycznie obserwowane w oddziałach intensywnej terapii. Niektórzy pacjenci mogą być uczuleni na cisatrakurium i wykazywać reakcje anafilaktyczne o różnym stopniu nasilenia.

Interakcje

Niektóre leki mogą zwiększać siłę działania cisatrakurium. Należą do nich:

środki znieczulające: enfluran, izofluran, halotan, ketamina
inne środki wywołujące niedepolaryzacyjny blok przewodnictwa mięśniowo-nerwowego: antybiotyki, aminoglikozydy, polimyksyny, streptomycyna, tetracykliny, linkomycyna, klindamycyna
leki przeciwarytmiczne: propranolol, antagonisty kanału wapniowego, lidokaina, prokainamid, chinidyna
diuretyki: furosemid
sole magnezu
sole litu
leki blokujące zwoje nerwowe: trimatafan, heksametonium.

Inne leki mogą osłabiać siłę działania leku, na przykład długotrwale podawana fenytoina lub karbamazepina.

Przypisy

↑ Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 782. ISBN 83-200-3352-7.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Kostowski-1] Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 782. ISBN 83-200-3352-7.

[1]