Arcoxia
 | Kildeløs: Denne artikkelen mangler kildehenvisninger, og opplysningene i den kan dermed være vanskelige å verifisere. Kildeløst materiale kan bli fjernet. Helt uten kilder. (10. okt. 2015) |
| Arcoxia | |||
|---|---|---|---|
 | |||
| Systematisk (IUPAC)-navn | |||
| 5-chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]- 2,3'-bipyridine | |||
| Identifikatorer | |||
| CAS-nummer | |||
| ATC-nummer | M01 | ||
| PubChem | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| Kjemiske data | |||
| Formel | C₁₈H₁₅ClN₂O₂S | ||
| Molmasse | 358,054 g/mol | ||
| SMILES | CC1=NC=C(C=C1)C2=NC=C(C=C2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)Cl | ||
| Farmakokinetiske data | |||
| Biotilgjengelighet | 100% | ||
| Proteinbinding | 92% | ||
| Metabolisme | Hepatisk, CYP omfattende involvert (mest CYP3A4) | ||
| Halveringstid | 22 timer | ||
| Utskilling | Nyre (70%) og avføring (20%) | ||
| Lovlig status | Kun resept (S4) (AU) POM (UK) | ||
Etoricoxib, også kjent under merkenavnet Arcoxia er en selektiv cyklooksygenase-2 (COX-2) hemmer fra Merck & Co. med følgende indikasjoner: Symptomatisk behandling av artrose (OA), revmatoid artritt (RA) og ved smerte og tegn på inflammasjon assosiert med akutt urinsyregikt.
Cyklooksygenase er ansvarlig for dannelsen av prostaglandiner. To isoformer, COX-1 og COX-2, er identifisert. COX-2 er den isoformen av enzymet som lar seg indusere av pro-inflammatoriske stimuli og antas primært å være ansvarlig for syntesen av prostanoide mediatorer for smerte, inflammasjon og feber. COX-2 er også involvert i eggløsning, implantasjon og lukking av ductus arteriosus, regulering av nyrefunksjon og funksjoner i sentralnervesystemet (feberinduksjon, smerteoppfattelse og kognitiv funksjon). Det kan også spille en rolle i legingen av sår som f.eks etter operasjon av hemoroider, en tablett 90mg hver dag en uke etter operasjon. COX-2 er identifisert i vev rundt magesår hos mennesker, men dets relevans for leging av sår er ikke klarlagt.