Naar inhoud springen

Pregabaline

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Esculaap
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Pregabaline
Chemische structuur
Pregabaline
Pregabaline
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F) > 90%[1]
Metabolisatie vrijwel niet gemetaboliseerd
Uitscheiding in urine
Gebruik
Geneesmiddelengroep Anti-epileptica
Merknamen Lyrica
Indicaties neuropathische pijn; epilepsie; gegeneraliseerde angststoornis
Voorschrift/recept ja
Toediening oraal
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. nee
Lactatie (borstvoeding) nee
Databanken
CAS-nummer 148556-50-6
ATC-code N03AX16
PubChem 5486971
DrugBank DB00230
Chemische gegevens
Molecuulformule C8H17NO2
IUPAC-naam (S)-3-aminomethyl-5-methyl-hexaanzuur
Molmassa 159,23 g/mol
Smeltpunt 186-188°C
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Pregabaline (INN) of (S)-3-aminomethyl-5-methyl-hexaanzuur is een γ-aminozuur dat verwant is aan de neurotransmitter γ-aminoboterzuur (GABA). Het is een middel met een anti-epileptische werking. Het medicijn wordt wegens zijn euforisch effecten ook gebruikt als drug[2].

Pregabaline werd ontwikkeld als een opvolger van gabapentine aan de Northwestern University in Evanston (Illinois) door professor Richard Bruce Silverman en medewerkers, met steun van de Warner-Lambert Company.[3] Warner-Lambert is in 2000 overgenomen door Pfizer. Pfizer heeft pregabaline op de markt gebracht met als merknaam Lyrica.

In de Europese Unie is Lyrica toegelaten sedert 6 juli 2004.[4]

In de Verenigde Staten werd Lyrica door de Food and Drug Administration voor het eerst toegelaten op 30 december 2004.[5] In 2007 werd Lyrica er ook toegelaten voor de behandeling van fibromyalgie.[6]

In 2009 betaalde Pfizer een boete van 2,3 miljard dollar om een einde te maken aan klachten over medische fraude die tegen het bedrijf liepen.[7]

In November 2018 oordeelde het Hooggerechtshof van het Verenigd Koninkrijk dat er onvoldoende bewijs is dat pregabaline effectief is voor de behandeling van neuropatische pijn.[8]

De chemische structuur van pregabaline gelijkt op die van gamma-aminoboterzuur (GABA), maar de werking van het middel is daarmee niet vergelijkbaar. Pregabaline is noch een antagonist noch een agonist van GABA-receptoren. Pregabaline bindt zich in het centrale zenuwstelsel aan een auxiliaire subeenheid van spanningsafhankelijke calciumkanalen. Daardoor vermindert het de neuronale gevoeligheid. Het vermindert ook de afgifte van verschillende neurotransmitters, waaronder substantie P, glutamaat en noradrenaline. Het exacte werkingsmechanisme van pregabaline is nog niet duidelijk.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:[9]

Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn.

Vaak (1-10%): euforie, verwarring, irritatie, desoriëntatie, slapeloosheid, afgenomen libido, ataxie, abnormale coördinatie, tremor, dysartrie, amnesie, geheugenstoornis, concentratiestoornis, paresthesie, hypo-esthesie, sedatie, evenwichtsstoornis, lethargie, wazig zien, diplopie, vertigo, misselijkheid, braken, diarree, droge mond, obstipatie, flatulentie, spierkramp, artralgie, rugpijn, pijn in ledematen, cervicale spasme, erectiele disfunctie, (perifeer) oedeem, vallen, dronken gevoel, vermoeidheid, gewichtstoename.

Soms (0,1-1%): neutropenie, overgevoeligheid, nasofaryngitis, anorexie, hypoglykemie, depersonalisatie, anorgasmie, rusteloosheid, depressie, agitatie, opgewekte stemming, agressie, stemmingsschommelingen, hallucinaties, abnormale dromen, toegenomen libido, paniekaanvallen, apathie, nystagmus, stupor, syncope, myoclonus, verlies van bewustzijn, cognitieve functiestoornis, geestelijke achteruitgang, spraakstoornis, hyporeflexie, hyperesthesie, brandend gevoel, ageusie, malaise, dyskinesie, psychomotorische hyperactiviteit, abnormaal zien, oogzwelling, gezichtsvelddefecten, oogpijn, asthenopie, fotopsie, droge ogen, toegenomen traanvorming, oogirritatie, hyperacusis, tachycardie, eerstegraads AV-blok, sinusbradycardie, hartfalen, hypotensie, hypertensie, blozen, opvliegers, koude rillingen, dyspneu, epistaxis, hoesten, rinitis, snurken, verstopte neus, droge neus, toegenomen speekselproductie, gastro-oesofageale refluxziekte, orale hypo-esthesie, transpiratie, jeuk, urticaria, papuleuze huiduitslag, zwelling van gewrichten, spierpijn, nekpijn, spierstijfheid, dysurie, urine incontinentie, vertraagde ejaculatie, seksuele disfunctie, dysmenorroe, borstpijn, gezichtsoedeem, koorts, vallen, pijn, beklemd gevoel op de borst, dorst, asthenie, gestegen ALAT en ASAT, gestegen creatine kinase in bloed, verhoogde glucosespiegel, afname van bloedplaatjes, verhoogde creatininewaarde in bloed, verlaagde kaliumspiegel, gewichtsafname.

Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties, angio-oedeem, afname van inhibitie, toevallen, parosmie, dysgrafie, verlies van gezichtsvermogen, keratitis, oscillopsie, afwijkende diepteperceptie, mydriase, strabisme, rigor, toegenomen stemming, hypokinesie, QT-verlenging, sinusaritmie, -tachycardie, longoedeem, toegeknepen keel, slikstoornis, ascites, pancreatitis, gezwollen tong, geelzucht, Stevens-Johnsonsyndroom, angstzweet, rabdomyolyse, oligurie, nierfalen, urineretentie, amenorroe, galactorroe, borstvergroting, gynaecomastie, leukopenie.

Zeer zelden (< 0,01%): leverfalen, hepatitis.

Verder zijn gemeld: hartfalen, gevallen van encefalopathie en van misbruik. Na staken na langdurige behandeling zijn onthoudingsverschijnselen (die doen denken aan fysieke afhankelijkheid) gemeld; deze zijn mogelijk dosisgerelateerd.

[bewerken | brontekst bewerken]