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Pristinamicina

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Pristinamicina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC45H54N8O10
Massa molecolare (u)866,96
Numero CAS270076-60-3
Codice ATCJ01FG01
PubChem11979535
DrugBankDBDB13704
SMILES
O=C1OC(C(C=CC(O)=NCC=CC(=CC(O)CC(=O)CC2=NC(=CO2)C(=O)N3C1=CCC3)C)C)C(C)C.O=C1OC(C)C(N=C(O)C2=NC=CC=C2O)C(O)=NC(C(=O)N3CCCC3C(=O)N(C)C(C(=O)N4CCC(=O)CC4C(O)=NC1C=5C=CC=CC5)CC=6C=CC=CC6)CC
Indicazioni di sicurezza
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La pristinamicina è una sostanza ad attività antibiotica prodotta dallo Streptomyces pristina spiralis. È costituita da una miscela di due componenti dotati di azioni sinergiche:[1] la pristinamicina I, che è un macrolide, e la pristinamicina II che è un depsipeptide.[2] Pristinamicina IA e pristinamicina IIA hanno avuto un impiego piuttosto limitato, sostanzialmente a causa della loro biodisponibilità orale decisamente scarsa ed all'impossibilità di approntare formulazioni parenterali per problemi di solubilità chimica. È in fase di studio una preparazione di pristinamicina solubile in acqua.

Farmacodinamica

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L'antibiotico ha azioni e utilizzi simili a quelli della virginiamicina.[3] Il farmaco possiede attività batteriostatica nei confronti di Gram-positivi aerobi quali staphylococcus aureus e staphylococcus epidermidis,[4][5] streptococcus mitis, streptococcus sanguis, streptococcus pyogenes, streptococcus pneumoniae, e anaerobi quali Clostridium spp.[6] Verso staphylococcus aureus pristinamicina ha dimostrato la sua efficacia anche nei confronti di ceppi meticillino-resistenti.[7][8] Il farmaco esplica la sua attività anche nei confronti di batteri Gram-negativi aerobi. In particolare tra questi ultimi sono risultati significativamente sensibili neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis,[9] bordetella pertussis, haemophilus influenzae.[9]
L'antibiotico è inoltre attivo nei confronti di Mycoplasma spp., Clamydia[10] e Legionella ed ha dimostrato la sua efficacia anche nei confronti di ceppi resistenti alla eritromicina. La resistenza da pristinamicina è rara, perfino in quei paesi dove il farmaco è abitualmente usato. La resistenza può essere parziale o dissociata con macrolidi e lincosamidi.

Farmacocinetica

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Dopo somministrazione orale pristinamicina viene bene assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica di picco, pari a 1 µg/ml viene raggiunta entro 1-2 ore dalla assunzione di una singola dose di 500 mg. L'emivita plasmatica è di 6 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è del 40-45% (per pristinamicina I) e del 70-75% (per pristinamicina II).[11]
La diffusione nei tessuti biologici è buona. Il farmaco non oltrepassa la barriera ematoencefalica.
L'eliminazione di pristinamicina avviene con le urine ma il metabolismo cui va incontro la molecola non è conosciuto.[12] Una quantità rilevante di farmaco viene riscontrata anche nelle feci. È soprattutto uno dei componenti che viene eliminato per via renale, ne consegue che nella via renale non ha luogo sinergismo tra i due componenti.[13]

Usi clinici

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L'antibiotico viene somministrato per il trattamento di infezioni da germi sensibili in ambito otorino-laringoiatrico,[14][15][16] stomatologico, broncopolmonare,[17][18][19][20] genito-urinario,[21][22][23] cutaneo[24][25][26][27] ed osteoarticolare.[28][29][30]

Effetti collaterali

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La pristinamicina può causare disturbi gastrointestinali, in particolare glossite, dolore epigastrico, nausea, vomito e diarrea,[31] e, raramente, vasculiti[32] e manifestazioni cutanee.[33][34][35][36]

Controindicazioni

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La pristinamicina è controindicata in caso di ipersensibilità[37] al farmaco o alla virginiamicina.

Dosi terapeutiche

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Si somministrano 2-4 g/die in dosi refratte. Nei bambini sono stati impiegati 50–100 mg/kg/die.

Interazioni

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La somministrazione concomitante di ciclosporina e pristinamicina può comportare un aumento dei livelli plasmatici del farmaco immunosoppressore,[38] verosimilmente per inibizione del suo catabolismo, oltreché un aumento dei livelli sierici della creatinina.

Note

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  2. ^ J. Preud'homme, P. Tarridec; A. Belloc, [90. Isolation, characterization and identification of the components of pristinamycin]., in Bull Soc Chim Fr, vol. 2, Feb 1968, pp. 585-91, PMID 5650822.
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  5. ^ G. Renzini, F. Filadoro; E. Monacelli; A. Aurisicchio, [The antistaphylococcal activity of pristinamycin]., in Antibiotica, vol. 4, n. 2, Jun 1966, pp. 125-34, PMID 5965436.
  6. ^ Ng J, Gosbell IB, Successful oral pristinamycin therapy for osteoarticular infections due to methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and other Staphylococcus spp, in J Antimicrob Chemother, 2005, PMID 15845784.
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  13. ^ C. Koechlin, JF. Kempf; F. Jehl; H. Monteil, Single oral dose pharmacokinetics of the two main components of pristinamycin in humans., in J Antimicrob Chemother, vol. 25, n. 4, Apr 1990, pp. 651-6, PMID 2112540.
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Bibliografia

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  • Hamilton-Miller JM. "From foreign pharmacopoeias: 'new' antibiotics from old?" J Antimicrob Chemother. 1991 Jun;27(6):702-5.
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