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Firocoxib

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Firocoxib
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC17H20SO5
Massa molecolare (u)336.40 g/mol
Numero CAS189954-96-9
Codice ATCM01AH90
PubChem208910
DrugBankDBDB09217
SMILES
CC1(C(=C(C(=O)O1)OCC2CC2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		orale
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P--- [1]
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Il firocoxib è un farmaco antinfiammatorio non steroideo, appartenente alla classe degli inibitori selettivi della COX-2, utilizzato a scopo veterinario, in particolare per la cura degli stati infiammatori del cane e del cavallo. Il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Merial con il nome commerciale di Previcox per cane e Equioxx per cavallo, ed è disponibile sia in una formulazione orale sia in fiale.

Farmacodinamica

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Il firocoxib, inibisce selettivamente la forma della cicloossigenasi indotta durante il processo infiammatorio, la COX-2. La molecola non interferisce con l'attività della COX-1, enzima presente in forma costitutiva nell'organismo. Dal momento che l'inibizione è selettivamente sulla forma di COX responsabile del processo infiammatorio, senza interferenza ed inibizione sulla COX-1, deputata anche alla produzione di muco protettivo a livello gastrico, firocoxib può essere somministrato al cane sia lontano che in prossimità dei pasti, senza l'ulteriore somministrazione di farmaci gastroprotettori.

Farmacocinetica

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Firocoxib dopo somministrazione per via orale viene assorbito molto rapidamente dal tratto gastrointestinale, tanto che dopo circa 10 minuti dall'assunzione è possibile rilevarne la presenza nel sangue. Dopo somministrazione di firocoxib per via endovenosa la concentrazione plasmatica massima (Cmax) osservata è quasi 4 volte superiore rispetto al picco di concentrazione plasmatica raggiunta dopo la somministrazione della pasta orale. Firocoxib nel cavallo viene metabolizzato a livello epatico attraverso una reazione di dealchilazione e successivamente glucuronidato. In base agli di studi sperimentali la maggior parte di firocoxib viene eliminata per via urinaria come metabolita glucuronato. Il legame con le proteine plasmatiche è decisamente elevato (circa il 98%). Somministrazioni ripetute e costanti tendono a determinare accumulo del farmaco. Solo una piccola quantità di farmaco si distribuisce nelle cellule ematiche.[2][3]

Usi clinici

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Cane

Firocoxib è utilizzato nella terapia dell'osteoartrite canina e nella riduzione dei dolori osteoarticolari.[4][5][6][7] Si è inoltre dimostrato clinicamente efficace nel controllo del dolore associato alla chirurgia dei tessuti molli.[8][9]

Cavallo

Firocoxib trova impiego nel trattamento del dolore e dell'infiammazione muscoloscheletrica associata ad osteoartrite dei cavalli.[10][11]

Effetti collaterali ed indesiderati

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In corso di terapia con firocoxib è stata segnalata la comparsa di erosioni e ulcere delle gengive, della lingua, delle labbra, dolore e coliche addominali, vomito, diarrea, perdita di peso, eccitazione, letargia, feci molli e scure, ittero, polidipsia, orticaria.[12]
L'incidenza degli effetti avversi, in particolare di quelli gastrointestinali, sembra essere più bassa nel cane che in altre specie animali.[13]

Controindicazioni

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Il farmaco non deve essere somministrato ad animali con precedenti di ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione farmaceutica.

Dosi terapeutiche

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Cavalli

Il dosaggio raccomandato di firocoxib per via endovenosa nei cavalli è pari a 0,09 mg/kg di peso corporeo, una volta al giorno, per 5 giorni. Se si rende necessario un ulteriore trattamento si può ricorrere alla formulazione orale (pasta orale) alla dose di 0,1 mg/kg di peso corporeo per al massimo ulteriori 9 giorni di trattamento. La durata complessiva del trattamento con firocoxib è bene non superi le 2 settimane.

Cani

Il dosaggio di firocoxib raccomandato per i cani è pari a 5 mg/kg di peso corporeo.[14]

Note

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  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 26.07.2013
  2. ^ V. Kvaternick, M. Pollmeier; J. Fischer; PD. Hanson, Pharmacokinetics and metabolism of orally administered firocoxib, a novel second generation coxib, in horses., in J Vet Pharmacol Ther, vol. 30, n. 3, giugno 2007, pp. 208-17, DOI:10.1111/j.1365-2885.2007.00840.x, PMID 17472652.
  3. ^ LT. Letendre, RK. Tessman; SR. McClure; VJ. Kvaternick; JB. Fischer; PD. Hanson, Pharmacokinetics of firocoxib after administration of multiple consecutive daily doses to horses., in Am J Vet Res, vol. 69, n. 11, novembre 2008, pp. 1399-405, DOI:10.2460/ajvr.69.11.1399, PMID 18980421.
  4. ^ A. Autefage, FM. Palissier; E. Asimus; C. Pepin-Richard, Long-term efficacy and safety of firocoxib in the treatment of dogs with osteoarthritis., in Vet Rec, vol. 168, n. 23, giugno 2011, p. 617, DOI:10.1136/vr.d1456, PMID 21642297.
  5. ^ O. Lecoindre, C. Pepin-Richard, Tolerance of firocoxib in dogs with osteoarthritis during 90 days., in J Vet Pharmacol Ther, vol. 34, n. 2, aprile 2011, pp. 190-2, DOI:10.1111/j.1365-2885.2010.01227.x, PMID 21395612.
  6. ^ M. Drag, BN. Kunkle; D. Romano; PD. Hanson, Firocoxib efficacy preventing urate-induced synovitis, pain, and inflammation in dogs., in Vet Ther, vol. 8, n. 1, 2007, pp. 41-50, PMID 17447224.
  7. ^ Hanson PD, Brooks KC, Case J, Conzemius M, Gordon W, Schuessler J, Shelley B, Sifferman R, Drag M, Alva R, Bell L, Romano D, Fleishman C, Efficacy and safety of firocoxib in the management of canine osteoarthritis under field conditions, in Vet. Ther., vol. 7, n. 2, 2006, pp. 127–40, PMID 16871495.
  8. ^ Y. Kondo, K. Takashima; S. Matsumoto; M. Shiba; T. Otsuki; G. Kinoshita; J. Rosentel; SJ. Gross; C. Fleishman; Y. Yamane, Efficacy and safety of firocoxib for the treatment of pain associated with soft tissue surgery in dogs under field conditions in Japan., in J Vet Med Sci, vol. 74, n. 10, ottobre 2012, pp. 1283-9, PMID 22673062.
  9. ^ JB. Camargo, PV. Steagall; BW. Minto; SE. Lorena; ES. Mori; SP. Luna, Post-operative analgesic effects of butorphanol or firocoxib administered to dogs undergoing elective ovariohysterectomy., in Vet Anaesth Analg, vol. 38, n. 3, maggio 2011, pp. 252-9, DOI:10.1111/j.1467-2995.2011.00609.x, PMID 21492391.
  10. ^ JA. Orsini, WG. Ryan; DS. Carithers; RC. Boston, Evaluation of oral administration of firocoxib for the management of musculoskeletal pain and lameness associated with osteoarthritis in horses., in Am J Vet Res, vol. 73, n. 5, maggio 2012, pp. 664-71, DOI:10.2460/ajvr.73.5.664, PMID 22533398.
  11. ^ MY. Doucet, AL. Bertone; D. Hendrickson; F. Hughes; C. Macallister; S. McClure; C. Reinemeyer; Y. Rossier; R. Sifferman; AA. Vrins; G. White, Comparison of efficacy and safety of paste formulations of firocoxib and phenylbutazone in horses with naturally occurring osteoarthritis., in J Am Vet Med Assoc, vol. 232, n. 1, gennaio 2008, pp. 91-7, DOI:10.2460/javma.232.1.91, PMID 18167116.
  12. ^ Joubert KE, The effects of firocoxib (Previcox) in geriatric dogs over a period of 90 days, in J S Afr Vet Assoc, vol. 80, n. 3, settembre 2009, pp. 179–84, PMID 20169752.
  13. ^ WG. Ryan, K. Moldave; D. Carithers, Clinical effectiveness and safety of a new NSAID, firocoxib: a 1,000 dog study., in Vet Ther, vol. 7, n. 2, 2006, pp. 119-26, PMID 16871494.
  14. ^ Specifiche del farmaco emanate dalla Commissione Europea (sito consultato il 11-02-2018).

Altri progetti

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