GABA
GABA (eða gamma-amínó smjörsýra) er taugaboðefni í miðtaugakerfi mannsins og hefur hamlandi áhrif á taugakerfið. Um 20% taugafrumna í miðtaugakerfinu eru GABA-ergar, þ.e. losar GABA á taugafrumuna sem þær ítauga.[1]
Verkun
[breyta | breyta frumkóða]Frumur sem mynda og losa GABA eru um 20% frumna miðtaugakerfisins. Boðefnið er myndað úr öðru boðefni, Glútamati, og finnst GABA á 30% taugamótum í miðtaugakerfinu. Það er því nauðsynlegt boðefni fyrir eðlilega starfsemi.
Þremur natríum jónum er dælt út úr mannsfrumunni fyrir hverjar tvær kalíum jónir sem er dælt inn. Þar sem báðar jónirnar hafa 1 í hleðslu verður innanrými frumunnar neikvæðara en utanrými hennar. Ofan á þetta bætist að klóríðjónum sem hafa -1 í hleðslu er dælt inn í frumuna. Þessi flutningur kallast virkur flutningur og kostar orku í formi ATP. Af því jónunum er dælt frá einum stað til annað, t.d. kalíum verður styrkleikamunur á innanborði og ytra borði frumunnar (e. concentration difference). Þá leka jónirnar á þann stað (ýmist út eða inn) þar sem lægri styrkur er af jónunum.
En virki flutningurinn er meiri en lekinn og hvíldarspenna frumu, þ.e. sú spenna sem er innan í frumu er u.þ.b. -70mV, allt því 3 Na fara út, 2 K inn og Cl- fara inn.
Boðspenna er þegar þessi himnuspenna breytist skyndilega, oft úr -70mV í 40mV. Boðspennan byrjar að Na leitar inn í frumuna og hvíldarspennan hækkar og kemst stundum upp að þröskuldi (e. action potential threshold) sem er -55mV. Þetta gerist aðeins af áreitið er nægilega sterkt. Þegar áreitið kemst yfir þennan þröskuld afskautast himnuspennan og nær 40mV. Þá er innanrými frumunnar orðið miklu jákvæðara en utanrýmið því Na jónirnar hafa breytt spennunni.
GABA á sér tvo viðtaka; GABAA og GABAB. GABAA viðtakinn er gegndræpur fyrir Cl-, þ.e. hleypir klóríðjónunum inn í frumuna. Ef boðefnið GABA binst viðtakanum GABAA eykst þetta gegndræpi og Cl- kemst frekar inn í frumuna. Þar sem Cl- er neikvætt hlaðin jón verður innanrými frumunnar enn neikvæðara en áður, lækkar t.d. úr -70mV í -90mV. Það þarf því sterkara og meira áreiti til að komast upp að þröskuldinum og valda boðspennu. Þannig er GABA hamlandi taugaboðefni.[1]
Lyf
[breyta | breyta frumkóða]- Þekktustu lyfin sem hafa áhrif á GABA-boðefnið eru af flokki benzodíazepína. Þau verka sérhæft á GABAA viðtakann og bindast stað á honum sem er annar en bindistaður GABA. Þegar benzódíazepínlyf bindast GABAA eykst gegndræpi viðtakans fyrir Cl- jónum. Þegar lyfið hefur bundist eykst síðan sækni GABAA viðtakans í GABA boðefnið og því eru áhrif lyfsins nokkurn veginn tvöföld: aukið gegndræpi fyrir Cl- næst með lyfinu einu og sér en í framhaldinu binst GABA sem eykur gegndræpið líka. Með auknu innstreymi Cl- verður innanrými frumunnar neikvæðara og meira þarf til að fá fram boðspennu. Þannig nást fram áhrif benzódíazepín-lyfja: minni kvíði, sljóvgandi áhrif og minnkaður vöðvastífleiki. Þekkt benzódíazepín lyf eru Alprazolam, Clonazepam og Midazolam.
- Annað þekkt lyf sem verkar á GABA viðtakann er áfengi og verkar svipað og benzódíazepín, þ.e. binst viðtakanum á öðrum stað en GABA sem leiðir af sér aukið gegndræpi fyrir Cl- og aukna bindingu GABA við GABAA [2]
| Taugaboðefni |
|
Asetýlkólín • adrenalín • dópamín • GABA • glútamat • histamín • noradrenalín • serótónín |
Tilvísanir
[breyta | breyta frumkóða]- ↑ 1,0 1,1 Ritter, J.M.; Flower, R.J.; Henderson, G (2016). Rang&Dale's Pharmacology. Elsevier. ISBN 978-0-7020-5363-4.
- ↑ Ritter, J.M.; Flower, R.J.; Henderson, G (2016). Rang&Dale's Pharmacology. Elsevier. ISBN 978-0-7020-5363-4.