Pinacidil
| Pinacidil | |||
| |||
| IUPAC-név | N-ciano-N'-piridin-4-il-N''-(1,2,2-trimetilpropil)guanidin | ||
| Kémiai azonosítók | |||
|---|---|---|---|
| CAS-szám | 85371-64-8 | ||
| PubChem | 4826 | ||
| ATC kód | C02DG01 | ||
| |||
| UNII | BB4UGO5K0D | ||
| ChEMBL | 1159 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C13H19N5 | ||
| Moláris tömeg | 245,32346 | ||
| Megjelenés | fehér színű szilárd anyag | ||
| Oldhatóság (etanol) | 14 mg/ml | ||
| Veszélyek | |||
| Főbb veszélyek | Xn | ||
| R mondatok | R22 R36/37/38 | ||
| S mondatok | S36 | ||
| Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. | |||
A pinacidil (INN) fehér színű, vízben oldhatatlan szilárd anyag. Vérnyomáscsökkentő gyógyszer. A szívizomsejtek és az érsimaizomsejtek ATP-vezérelt káliumcsatornáinak (KATP) megnyitásával hat.
Működésmód
[szerkesztés]Az ATP minden sejt energiahordozója: az ATP→ADP átalakulásból származik a sejt működéséhez szükséges energia.
A KATP-k feladata az izmok túlterhelés okozta károsodás elleni védelme. A sejten belül található ATP zárja be e csatornákat. Ilyenkor a sejt tele van energiával.
A csatorna akkor nyílik ki, ha az ATP csökken, és nő az ADP, az adenozin és szívizom esetén a tejsav, vázizom esetén a H -koncentrió, azaz amikor az izom kifárad. (Tejsav a glükóz oxigénhiányos környezetben történő lebontásakor keletkezik, vagyis jelenléte a szívizom oxigénhiányát jelzi.)
A KATP tehát érzékeli az izom kifáradását, és ilyenkor csökkenti az izom összehúzódásának erejét, hogy takarékoskodjék az energiával.
Az összehúzódás erejének csökkentésére két mód van. Egyrészt a KATP-k kinyitása megnöveli a kálium-ionok áramlását, ami lecsökkenti az akciópotenciál idejét. Másrészt a sejten kívülre áramlott kálium-ionok depolarizálják a sejtfalat, amivel csökken a Na -csatornák aktivitása és a sejt ingerelhetősége. Ennek következtében csökken a Ca2 -ionok kibocsátása a sejtből, így a Ca2 -ATPáz és miozin-ATPáz kevesebb energiát tud felhasználni.
A pinacidil vérnyomáscsökkentő hatása függ az ATP-koncentrációtól, de nem függ sem az adrenerg α- ill. β-, sem a kolinerg, sem a hisztaminerg antagonistáktól, sem a Ca2 -csatorna-blokkolóktól, sem az entothel sejtektől. Mindez azt bizonyítja, hogy a pinacidil a többi vérnyomáscsökkentőtől eltérően közvetlenül hat, azaz a vérnyomáscsökkentők egy külön osztályát képviseli.
Készítmény
[szerkesztés]- Pindac[1]
Magyarországon nincs forgalomban.[2]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Pinacidil (DrugsAbout.com)
- ↑ Pinacidil[halott link] (OGYI)
Források
[szerkesztés]- Pinacidil suppresses contractility and preserves energy but glibenclamide has no effect during muscle fatigue (Cell Physiology)
- Marlene L. Cohen: Penacidyl Monohydrate—A Novel Vasolidator: Review of Preclinical Pharmacology and Mechanism of Action (Drug Development Research, 1986.)
- Pinacidil (ChemicalBook)
- Pinacidil: sc-203198 (Santa Cruz Biotechnology, Inc.)
További információk
[szerkesztés]- Z Fan, K Nakayama, and M Hiraoka: Multiple actions of pinacidil on adenosine triphosphate-sensitive potassium channels in guinea-pig ventricular myocytes. (The Journal of Physiology, 1990. november)
- Fiona M. Gribble, Frank Reimann, Rebecca Ashfield and Frances M. Ashcroft: Nucleotide Modulation of Pinacidil Stimulation of the Cloned KATP Channel Kir6.2/SUR2A (Molecular Pharmacology)
- José M. Di Diego and Charles Antzelevitch: Pinacidil -Induced Electrical Heterogeneity and Extrasystolic Activity ... (Circulation, 1993.)
- Hiroshi Hosoda, Makoto Sunamori and Akio Suzuki: Effect of pinacidil on rat hearts undergoing hypothermic cardioplegia (The Annals of Thoracic Surgary, 1994.)
Kapcsolódó szócikkek
[szerkesztés]Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben az ATP-sensitive potassium channel című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.