Ugrás a tartalomhoz

Perhexilin

Ellenőrzött
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Perhexilin
IUPAC-név
2-(2,2-diciklohexiletil)piperidin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 6621-47-2
PubChem 4746
ChemSpider 4584
DrugBank DB01074
KEGG D08340
ChEBI 35553
ATC kód C08EX02
SMILES
N3C(CC(C1CCCCC1)C2CCCCC2)CCCC3
InChI
1/C19H35N/c1-3-9-16(10-4-1)19(17-11-5-2-6-12-17)15-18-13-7-8-14-20-18/h16-20H,1-15H2
InChIKey CYXKNKQEMFBLER-UHFFFAOYSA-N
UNII KU65374X44
ChEMBL 75880
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C19H35N
Moláris tömeg 277.488
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság dózisfüggő
Metabolizmus Saturable Hepatic
Biológiai
felezési idő
dózisfüggő
Terápiás előírások
Alkalmazás orális

A perhexilin (INN: perhexiline) súlyos angina elleni gyógyszer. A koszorúerek tágítása révén hat. Elősegíti a vérlemezkék nitrogénmonoxid-érzékenységét is a cGMP-érzékenység fokozása révén.[1]

Ritka, de súlyos mellékhatásai miatt (májkárosodás, neuropátia(en)[2]) másodlagos szerként használatos, de az utóbbi néhány évben megújult a tudományos érdeklődés iránta.

Hatásmód

[szerkesztés]

Gátolja a karnitin-palmitoiltranszferáz-1(en) (CPT1) enzimet, így a zsíranyagcserét (a hosszú láncú zsírsavak lebontását). Kisebb mértékben gátolja a karnitin-palmitoiltranszferáz-2(en) enzimet is, ezáltal elősegíti a szénhidrát anyagcserét. Ez az oxigéntakarékos folyamat magyarázza az angina-ellenes hatást.

A perhexilin a CYP2D6(en) jelű enzim katalizálásával bomlik le cisz- és trans-OH-perhexilinre. Genetikai különbségek miatt a felezési idő 1–2 nap és 30–40 nap közötti lehet. A vérplazma monitorozása révén a szer plazmabeli felhalmozódása, így a mellékhatások az adag megfelelő módosításával elkerülhetők.

A depresszió elleni legtöbb szelektív szerotoninvisszavétel-gátló gyógyszer (kivéve a citalopramot és a fluvoxamint) gátolja a CYP2D6 enzim működését, ezért perhexilinnel együtt szedni ellenjavallt.[3]

Adagolás

[szerkesztés]

A kezdő adag napi 100 mg, melyet később sem ajánlatos 300 mg fölé emelni, bár bizonyos esetekben napi 400 mg-ra is szükség lehet.

Mellékhatások

[szerkesztés]

Rövid távon: hányinger, szédülés, cukorbetegek esetén hypoglychaemia (a vércukorszint leesése).

Legalább három havi folyamatos kezelés után: szédülés, járási bizonytalanság és rendellenesség, hányinger, hányás, anorexia (étvágytalanság), mérsékelt (2–4 kg-os) súlyvesztés. A szérum enzimek (AST(en), ALT(en), alkalin foszfatáz(en)), a bilirubin valamint a lipid- és trigliceridszint mérsékelt, átmeneti emelkedése. Az EKG-görbén a T-hullámok csökkenése és a Q-T-távolság növekedése.

Készítmények

[szerkesztés]

Nemzetközi forgalomban:[4]

  • Pexid
  • Pexsig

Magyarországon nincs forgalomban.[5]

Jegyzetek

[szerkesztés]

Források

[szerkesztés]

További információk

[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek

[szerkesztés]