Fenformin

Fenformin
IUPAC-név
2-(N-fenetilkarbamimidoil)guanidin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	114-86-3
PubChem	8249
ChemSpider	7953
DrugBank	APRD00511
KEGG	D08351
ATC kód	A10BA01
Gyógyszer szabadnév	Phenformin
SMILES N(=C(/N=C(\N)N)N)\CCc1ccccc1
InChI 1/C10H15N5/c11-9(12)15-10(13)14-7-6-8-4-2-1-3-5-8/h1-5H,6-7H2,(H6,11,12,13,14,15)
InChIKey	ICFJFFQQTFMIBG-UHFFFAOYSA-N
UNII	DD5K7529CE
ChEMBL	170988
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C10H15N5
Moláris tömeg	205,26 g/mol

A fenformin a biguanidok csoportjába tartozó vércukorcsökkentő gyógyszer. 1957-ben fedezték fel. Az 1958-tól kezdődő klinikai vizsgálatok hatékonynak mutatták, emésztőrendszeri mellékhatásokkal.

1973-tól kezdve az eladások csökkenni kezdtek, mert néhány negatív tanulmány látott napvilágot a tejsav-acidózis veszélyéről. 1976 októberében az FDA egyik bizottsága azt javasolta, hogy vonják ki a forgalomból. 1977 májusában az FDA formális eljárást kezdeményezett, aminek eredményeként 1978. november 15-én az USA-ban végleg kivonták a szert a forgalomból.

1977-ben az USA-ban 385 000 kezdődő cukorbeteg szedte a gyógyszert. Ralph Nader amerikai ügyvéd a szer betiltását követelte a kormánytól. A gyártó Ciba-Geigy Corp. tiltakozott, mondván, sok beteg számára nincs megfelelő alternatíva. Ennek ellenére 1977 júliusában az FDA „az általános egészségre közvetlen veszélyt jelentő szer”-nek nyilvánította, és 90 napot adott az orvosoknak a kezelés kiváltására (inzulinnal, diétával vagy más gyógyszerrel).

A tejsav-acidózis a fenformin esetén 100 000 betegből évi 64 esetben fordult elő, és ezek fele halálos kimenetelű volt. A másik biguanid, a metformin ennél jóval biztonságosabb évi 3 esettel. Ennek ellenére a fenformin néhány országban ma is forgalomban van (például Olaszországban, Brazíliában, Uruguayban, Kínában, Lengyelországban, Görögországban, Portugáliában), és a tejsav-acidózisos esetek továbbra is előfordulnak.

Lásd még

• Metformin
• Biguanid
• Buformin
• Cukorbetegség

Fordítás

Ez a szócikk részben vagy egészben a Phenformin című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.