Budipin

	Budipin
	IUPAC-név
	1-terc-butil-4,4-difenilpiperidin
	Kémiai azonosítók
CAS-szám	57982-78-2
PubChem	68778
ChemSpider	62021
KEGG	D07306
ATC kód	N04BX03
Gyógyszer szabadnév	budipine
SMILES
	c1(ccccc1)C3(c2ccccc2)CCN(C(C)(C)C)CC3
InChI
	1/C21H27N/c1-20(2,3)22-16-14-21(15-17-22, 18-10-6-4-7-11-18)19-12-8-5-9-13-19/ h4-13H,14-17H2,1-3H3
InChIKey	QIHLUZAFSSMXHQ-UHFFFAOYSA-N
UNII	L9026OPI2Z
ChEMBL	334491
	Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C21H27N
Moláris tömeg	293,45 g/mol
Sűrűség	1,009
Forráspont	387,6 °C
	Terápiás előírások
Alkalmazás	orális

A budipin a Parkinson-kór elleni gyógyszer: hatékonyan csökkenti a betegséggel együttjáró remegést.^[2] Egy tanulmány monoterápiában hatékonyabbnak találta az amantadinnál.^[3]

Egy patkányokon végzett kísérlet szerint a topiramát budipinnel együtt adva sikerrel szüntette meg a mesterségesen kiváltott, önfenntartó status epileptikust (en), míg ugyanerre egyedül egyik szer sem volt képes még nagy dózisban sem.^[4]

Egy másik, emberi kísérletben a budipin hatékonynak bizonyult cluster-fejfájás kezelésében.^[5]

Hatásmód

A szer működésmódja nem teljesen ismert. Az biztos, hogy a muszkarinerg (en) és NMDA-receptor (en) antagonistája. Több tanulmány cáfolja azt a korábbi feltételezést,^[6] hogy a budipin serkenti a dopamin előállítását ill. a dopaminerg (en) jelátvitelt az agyban.^[7]^[8]

Egy másik tanulmány ugyanakkor azt feltételezi, hogy elősegíti a nem-dopaminerg jelátvitelt, ezzel is javítva a Parkinson-kórban szenvedő betegek állapotát.^[9]

Adagolás

A szer csak 18 éven felülieknek adható. A kezdő adag napi 3×10 mg, amit egy hét után lehet 3×20 mg-ra emelni. A budipint étkezés után, bő folyadékkal kell bevenni. A klinikai próbák során ennél magasabb adagot nem vizsgáltak. Ugyancsak nem vizsgálták a napi 3×10 mg-nál nagyobb adag hosszú távú hatásait.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerforgalomban:^[10]

Parkinsan (hidroklorid formában)

Magyarországon nincs forgalomban.^[11]

Jegyzetek

↑ Martndale: The Complete Drug Reference, 35th Ed.
↑ Psychogenic Tremor; Budipine for PD Tremor Archiválva 2012. január 20-i dátummal a Wayback Machine-ben (WEMOVE)
↑ Malsch U, Bliesath H, Böther K, Ramm H, Lühmann R.: Monotherapy of Parkinson's disease with budipine. A double blind comparison with amantadine (Pubmed)
↑ Fisher, A and Wang, XL and Cock, HR and Thom, M and Patsalos, PN and Walker: Synergism between topiramate and budipine in refractory status epilepticus in the rat^{[halott link]} (UCL Discovery)
↑ H. Krüger, W. Kohlhepp, G. Reimann, H. Przuntek: Prophylactic Treatment of Cluster Headache with Budipine Archiválva 2016. március 17-i dátummal a Wayback Machine-ben (Wiley Online Library)
↑ Eltze M.: Multiple mechanisms of action: the pharmacological profile of budipine (PubMed)
↑ Klockgether T, Wüllner U, Steinbach JP, Petersen V, Turski L, Löschmann PA.: Effects of the antiparkinsonian drug budipine on central neurotransmitter systems (PubMed)
↑ R Jackisch, H Y Huang, W Reimann and N Limberger: Effects of the antiparkinsonian drug budipine on neurotransmitter release in central nervous system tissue in vitro Archiválva 2021. május 8-i dátummal a Wayback Machine-ben (The Journal of Pharmacology)
↑ Przuntek H, Bittkau S, Bliesath H, Büttner U, Fuchs G, Glass J, Haller H, Klockgether T, Kraus P, Lachenmayer L, Müller D, Müller T, Rathay B, Sgonina J, Steinijans V, Teshmar E, Ulm G, Volc D.: Budipine provides additional benefit in patients with Parkinson disease receiving a stable optimum dopaminergic drug regimen (PubMed)
↑ Budipine Archiválva 2012. november 14-i dátummal a Wayback Machine-ben (Drugs-About.com)
↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források

Parkinsan 10mg^{[halott link]} (Diagnosia; németül)
57982-78-2 Budipine^{[halott link]} (ChemNet)

További információk

Schaefer H, Hackmack G, Eistetter K, Krüger U, Menge HG, Klosa J.: Synthesis, physical-chemical properties and pharmacologically-oriented screening studies on budipine and related 4,4-diphenylpiperidines (PubMed)
Müller T, Przuntek H, Krüger R, Mackowiak A: Antiapoptotic effects of budipine (PubMed)

[1] Martndale: The Complete Drug Reference, 35th Ed.

[2] Psychogenic Tremor; Budipine for PD Tremor Archiválva 2012. január 20-i dátummal a Wayback Machine-ben (WEMOVE)

[3] Malsch U, Bliesath H, Böther K, Ramm H, Lühmann R.: Monotherapy of Parkinson's disease with budipine. A double blind comparison with amantadine (Pubmed)

[4] Fisher, A and Wang, XL and Cock, HR and Thom, M and Patsalos, PN and Walker: Synergism between topiramate and budipine in refractory status epilepticus in the rat^{[halott link]} (UCL Discovery)

[5] H. Krüger, W. Kohlhepp, G. Reimann, H. Przuntek: Prophylactic Treatment of Cluster Headache with Budipine Archiválva 2016. március 17-i dátummal a Wayback Machine-ben (Wiley Online Library)

[6] Eltze M.: Multiple mechanisms of action: the pharmacological profile of budipine (PubMed)

[7] Klockgether T, Wüllner U, Steinbach JP, Petersen V, Turski L, Löschmann PA.: Effects of the antiparkinsonian drug budipine on central neurotransmitter systems (PubMed)

[8] R Jackisch, H Y Huang, W Reimann and N Limberger: Effects of the antiparkinsonian drug budipine on neurotransmitter release in central nervous system tissue in vitro Archiválva 2021. május 8-i dátummal a Wayback Machine-ben (The Journal of Pharmacology)

[9] Przuntek H, Bittkau S, Bliesath H, Büttner U, Fuchs G, Glass J, Haller H, Klockgether T, Kraus P, Lachenmayer L, Müller D, Müller T, Rathay B, Sgonina J, Steinijans V, Teshmar E, Ulm G, Volc D.: Budipine provides additional benefit in patients with Parkinson disease receiving a stable optimum dopaminergic drug regimen (PubMed)

[10] Budipine Archiválva 2012. november 14-i dátummal a Wayback Machine-ben (Drugs-About.com)

[11] Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]