Agomelatin
Agomelatin (Valdoxan) atipični je antidepresiv koji se koristi u liječenju kliničke depresije,[1] generalizirane anksioznosti[2] te u regulaciji ciklusa spavanja i buđenja (cirkadijanog ritma)[3]. Agomelatin je agonist melatoninskih receptora (MT1 i MT2 receptori) te antagonist 5-HT2c serotoninskog receptora.[4] Strukturni je analog melatonina.[5] Također, agomelatin povećava otpuštanje noradrenalina i dopamina u području frontalnoga korteksa.[6]
Podjednako je učinkovit za liječenje depresije kao drugi antidepresivi, a s manjom stopom odustajanja od nuspojava.[7] Česte nuspojave uključuju glavobolju, somnolenciju, nesanicu, mučninu, diareju, konstipaciju i umor. Rijetke, ali ozbiljne nuspojave koje agomelatin može uzrokovati su problemi s jetrom.
Agomelatin ponovno usklađuje cirkadijani ritam u životinjskim modelima poremećaja cirkadijanog ritma.[8] Uz dobru podnošljivost, jedan je od najučinkovitijih antidepresiva za liječenje depresivnih poremećaja.[9] Učinkovit je za liječenje simptoma hedoničkog deficita.[10]
Europska agencija za lijekove (EMA) odobrila ga je za korištenje u zemljama Europske unije 2009. godine.
Od 2009. godine agomelatin se u Europi koristi u liječenju velikih depresivnih epizoda u odraslih. Učinkovit je i u liječenju teških oblika depresije.[11] Dapače, veća učinkovitost zabilježena je u statističkoj populaciji s težim oblicima depresije. S druge strane, po nekim istraživanjima, agomelatin nije pokazao ni manju ni veću učinkovitost u liječenju depresije u odnosu na druge antidepresive.[12]
Agomelatin je učinkovit u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja.[13][14]
Agomelatin može izazvati određene nuspojave, no one su najčešće blage i prolazne. Najčešće nuspojave pri uzimanju agomelatina su mučnina, vrtoglavica, somnolencija (pospanost), nesanica, migrene, anksioznost, konstipacija, diareja, umor, bol u leđima i hiperhidroza (pretjerano znojenje). Rijetke (oko 1 %), ali ozbiljne nuspojave su problemi s jetrom.[15]
Agomelatin je pokazao učinak sličan antidepresivima na životinjskim modelima za depresiju (test naučene bespomoćnosti, test očajavanja, kronični blagi stres) kao i na modelima s desinkronizacijom cirkadijanog ritma te na modelima vezanim uz stres i anksioznost. Kod ljudi, agomelatin ima svojstva pozitivnog mijenjanja faza; izaziva uznapredovalu fazu sna, pad tjelesne temperature i nastup djelovanja melatonina.[16]
Iako je agomelatin molekularno sličan melatoninu, ima dulji poluživot. Poluživot agomelatina je oko 140 minuta, dok poluživot melatonina iznosi 50 minuta. Agomelatin se također može vezati na receptore melatonina jače od melatonina. Istraživači također sugeriraju da agomelatin može povećati broj spontano aktivnih neurona i aktivnost električnog ispaljivanja dopaminergičkih neurona u ventralnom tegmentalnom području mozga.[17]
Agomelatin nije mijenjao dnevnu pozornost i pamćenje u zdravih dobrovoljaca. Kod bolesnika koji boluju od depresije, liječenje agomelatinom od 25 mg povećalo je sporovalno spavanje bez mijenjanja količine REM faze sna ili vremena do nastupa REM faze. Agomelatin od 25 mg također je uzrokovao skraćenje vremena nastupa sna i minimalnih otkucaja srca. Prema procjeni bolesnika od prvog tjedna liječenja, nastupanje faze sna i kvaliteta sna značajno su poboljšani bez pojave nespretnosti tijekom dana. [18]
Postoje istraživanja koja ukazuju na to da agomelatin može poništiti posljedice upalnoga i oksidativnog stresa izazvanih prehranom s visokim udjelom masti. Neuroinflamacija jedan je od prepoznatih čimbenika u etiopatogenezi nastanka depresije.[19]
Postoje dokazi koji ukazuju na to da je agomelatin učinkovit u resinkronizaciji (usklađivanju) cirkadijanoga ritma u osoba koje boluju od poremećaja spavanja kod kojih je narušen ciklus spavanja i buđenja.[20][21]
Agomelatin povoljno djeluje na arhitekturu sna te može biti učinkovit u liječenju sezonskog afektivnog poremećaja.[22]
- ↑ Usporedba agomelatina i ostalih antidepresiva za depresiju
- ↑ Agomelatine for the Treatment of Generalized Anxiety Disorder: A Meta-Analysis
- ↑ Comparative Review of Approved Melatonin Agonists for the Treatment of Circadian Rhythm Sleep‐Wake Disorders
- ↑ Agomelatine and its therapeutic potential in the depressed patient
- ↑ Agomelatine
- ↑ Agomelatine: a potential novel approach for the treatment of memory disorder in neurodegenerative disease
- ↑ Antidepressant efficacy of agomelatine: meta-analysis of published and unpublished studies
- ↑ Sažetak opisa svojstava lijeka
- ↑ The most effective antidepressants for adults revealed in major review
- ↑ Agomelatine in the treatment of anhedonia, somatic symptoms, and sexual dysfunction in major depressive disorder
- ↑ Summary of Product Characteristics (PDF). European Medicine Agency. Inačica izvorne stranice arhivirana (PDF) 29. listopada 2014. Pristupljeno 14. listopada 2013.
- ↑ Guaiana G, Gupta S, Chiodo D, Davies SJ, Haederle K, Koesters M (December 2013). "Agomelatine versus other antidepressive agents for major depression". The Cochrane Database of Systematic Reviews (12): CD008851.
- ↑ Is There a Role for Agomelatine in the Treatment of Anxiety Disorders? A Review of Published Data
- ↑ Efficacy of Agomelatine 25–50 mg for the Treatment of Anxious Symptoms and Functional Impairment in Generalized Anxiety Disorder: A Meta-Analysis of Three Placebo-Controlled Studies
- ↑ Agomelatine
- ↑ Sažetak opisa svojstava lijeka
- ↑ Agomelatine (Valdoxan) Potential Uses & Side Effects
- ↑ Sažetak opisa svojstava lijeka
- ↑ Agomelatine effects on fat-enriched diet induced neuroinflammation and depression-like behavior in rats
- ↑ Comparative Review of Approved Melatonin Agonists for the Treatment of Circadian Rhythm Sleep‐Wake Disorders
- ↑ Antidepressant efficacy of agomelatine: meta-analysis of published and unpublished studies
- ↑ Agomelatine
 | Molimo pročitajte upozorenje o korištenju medicinskih informacija. Ne provodite liječenje bez savjetovanja s liječnikom! |