Dibentsepiini
Dibentsepiini
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
5-[2-(dimetyyliamino)etyyli]-11-metyylibentso[b][1,4]bentsodiatsepin-6-oni | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N06 |
PubChem CID | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C18H21N3O |
Moolimassa | 295,379 |
SMILES | Etsi tietokannasta: | ,
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 25% |
Proteiinisitoutuminen | 80 % |
Metabolia | Hepaattinen |
Puoliintumisaika | 5 h |
Ekskreetio | Virtsan mukana |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | Oraalinen |
Dibentsepiini (Deprex, Neodit) on vanha, ei nykyään (2010-luvulla) käytössä oleva, trisyklinen masennuslääke. 1970-luvun kirjallisuus mainitsee usein tämän lääkeaineen. 1990-luvun lääkeaineita koskeva kirjallisuus ei sen sijaan dibentsepiiniä enää mainitse. Sen hoitovaikutus muistutti suurelta osin imipramiinia, vaikka olikin ainoana edustajana omassa eriytetyssä lääkeaineryhmässään: nimeltä dibentsodiatsepiinit.[1] Lääkkeen hoitovaikutuksen kohdistus oli antidepressiivinen eli toimintakykyä parantavaa ja mielialaa kohottavaa, ei niinkään anksiolyyttistä eli ahdistuneisuutta poistavaa lajia.[2]
Dibentsepiinia pidettiin sikäli turvallisena lääkkeenä, että itsetuhoiset potilaat eivät välttämättä pystyneet tekemään itsemurhaa tämän lääkeaineen yliannostelulla. Lähde kuvasi 1 000 - 3 200 mg:n suuruisten yliannostusten ottaneilla, esiintyneen tajunnan tason laskua sekä tilapäistä verenpaineen alenemista.[3]
Lääkkeen annostelumuodot ja lääkeainevahvuudet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Dibentsepiinia oli käytettävissä ainoastaan oraalisesti eli suun kautta otettavina tableteina. Deprexia (Novo) oli saatavilla 50 ja 100 mg vahvuisina tableteina. Neoditia (Sandoz) oli sitäkin kahtena eri vahvuutena: 80 ja 240 mg. Vuorokausiannostelun enimmäisraja oli suhteellisen korkea, muihin samaan lääkeryhmään kuuluviin verrattaviin tuotteisiin nähden: 720 mg/vrk.[4] Normaalin lääkeaineannostelun terapeuttinen hoitovahvuus oli 3x 100 mg, eli 300 mg/vrk.[3]
Vasta-aiheet lääkkeen käytölle
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Lääkettä ei pitänyt käyttää epilepsiasta, eturauhasen liikakasvusta, sydämen vajaatoiminnasta taikka glaukoomasta kärsivillä potilailla.[5] Raskaus oli sekin käytön esteenä tälle lääkkeelle. MAO:n estäjien suhteen tuli noudattaa 14 vrk mittaista varoaikaa, jottei pääsisi syntymään hengelle vaarallista serotoniinioireyhtymää.
Interaktiot eli yhteisvaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Lääke vahvisti eli oli potensoivaa adrenaliiniin ja noradrenaliiniin nähden. Adrenaliinin vaikutus kolminkertaistui ja noradrenaliinin vaikutus 9-kertaistui.[3]
Lääkkeen aiheuttamat haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Dibentsepiinin aiheuttamat haittavaikutukset olivat antikolinergisiä ja saman suuntaisia kuin muillakin tämän lääkeaineryhmän eli TCA-tyyppisillä tuotteilla.[6]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Tuomi, Alfering & Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö. SHKS/Wsoy, Helsinki, 1977. ISBN 951-0-06936-1. (s. 181-182)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
| |
---|---|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
SNRI:t |
desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
NRI:t | |
SARI:t |
etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
SMS:t | |
Muut |
agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
Ei-selektiiviset
|
feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
---|---|
MAOA-selektiiviset
|
bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset
|
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa