Essitalopraami

Essitalopraami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(S)-( )-1-[3-(dimetyyliamino)propyyli]- 1-(p-fluorifenyyli)- 5-ftalaanikarbonitriilioksalaatti
Tunnisteet
CAS-numero	128196-01-0
ATC-koodi	N06AB10
PubChem CID	146570
DrugBank	APRD00683
Kemialliset tiedot
Kaava	C20H21N2FO
Moolimassa	324.392 g/mol (414.40 oksalaattina)
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	80 %
Proteiinisitoutuminen	~56 %
Metabolia	Maksa, erityisesti entsyymit CYP3A4 ja CYP2C19
Puoliintumisaika	27–32 tuntia
Ekskreetio	?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	suun kautta

Essitalopraami (Suomessa valmistenimillä Cipralex ja Escitalopram) on tanskalaisen Lundbeck-lääkeyrityksen kehittämä lääkeaine, joka kuuluu SSRI-lääkkeiden eli selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien ryhmään. Sitä käytetään masennuksen, ahdistuneisuushäiriöiden ja paniikkihäiriön hoitoon. Essitalopraami on valikoitu sitalopraamin (S)-( )-enantiomeeri (mistä nimi essitalopraami), joka kehitettiin hieman ennen sitalopraamin patentin vanhentumista. Lääke tuli markkinoille vuonna 2002. Vain S-enantiomeerillä on merkittävää hoidollista vaikutusta.^lähde?

Escitalopram Actavis 20 mg -lääkepakkaus ja levy.

Käyttö ja vaikutukset

Säännöllisesti annosteltuna essitalopraami lievittää vaikean masennuksen ja ahdistuneisuuden oireita muutaman viikon kuluessa. Se on havaittu myös tehokkaaksi sosiaalisen fobian oireiden hoitokeinoksi. Lääkettä on käytettävä säännöllisesti 1–4 viikkoa ennen antidepressiivisten vaikutusten ilmaantumista. Päivittäinen annoskoko vaihtelee 5 milligrammasta 20 milligrammaan ja se otetaan kerran päivässä. Essitalopraamin määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 10 mg.

Essitalopraamin yliannostustapauksissa on raportoitu useimmiten vain suhteellisen lieviä oireita kuten huimausta ja vapinaa. Joissain harvoissa tapauksissa potilaille on kehittynyt serotoniinioireyhtymä ja kooma.

Historia

Essitalopraami syntyi Lundbeckin ja Forest Laboratoriesin läheisenä yhteistyönä. Kehitys aloitettiin kesällä 1997 ja uusi lääkehakemus lähetettiin lääkeasioista Yhdysvalloissa vastaavalle virastolle eli FDA:lle maaliskuussa 2001. FDA hyväksyi lääkkeen masennuksen hoitoon elokuussa 2002 ja yleistyneeseen ahdistushäiriöön joulukuussa 2003.

Sivuvaikutukset

Cipralex-lääkepakkauksia

Essitalopraamia pidetään yleisesti hyvin siedettynä lääkeaineena. Sen sivuvaikutukset ovat SSRI-lääkkeille tyypillisesti väsymys, pahoinvointi, päänsärky, seksuaalisten toimintojen häiriöt, seksuaalisen halukkuuden loppuminen kokonaan, sekä lisääntyneet ahdistus- tai masennusoireet. Joillain potilailla voi ilmetä vapinaa raajoissa. Sivuvaikutukset häviävät usein 1–4 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta ja joillakin potilailla sivuvaikutuksia ei esiinny lainkaan. Essitalopraamin on havaittu heikentävän siemennesteen laatua lääkehoidon aikana. Joillekin miehille essitalopraami on aiheuttanut kivuliaita ja pitkiä erektioita eli priapismin. Tällaisessa tapauksessa lääkitys on lopetettava välittömästi pysyvien haittojen ehkäisemiseksi. Kyseinen sivuvaikutus on kuitenkin erittäin harvinainen.

Vieroitusoireet

Essitalopraamin vieroitusoireista ei ole kliinisiä tutkimuksia, mutta jotkut potilaat ovat maininneet pistelyä, sekavuutta, herkkyyttä valolle ja äänille, tavallista tokkuraisemman olon unesta herätessä ja henkistä väsymystä. Lisäksi joillain on esiintynyt tavallista enemmän painajaisunia. Myös muita unihäiriöitä, kuten tavallista vilkkaampia unia tai unettomuutta voi esiintyä. Hoidon lopettamiseen liittyvinä oireina voi olla myös huimausta (tasapainon menettämisen tunnetta), sähköiskumaisia tuntemuksia (myös päässä), kirvelyä, päänsärkyä, huonovointisuutta, hikoilua (myös yöllä), levottomuutta tai agitaatiota, vapinaa, ajan ja paikan tajun hämärtymistä, herkkätunteisuutta tai ärtyisyyttä, ripulia, näköhäiriöitä, sydämentykytystä tai jyskyttäviä sydämenlyöntejä.

Myös tunne-elämässä voi tapahtua äkillisiä muutoksia ja potilaalla voi olla lisääntynyttä masentuneisuutta tai ahdistuneisuutta ja itsetuhoisia ajatuksia kuten hoidon alussakin. Tällöin on tärkeää tiedostaa asia mahdollisesti lääkkeen lopettamisesta johtuvaksi, eikä sairauden uusiutumiseksi.

Vieroitusoireita voidaan lievittää huomattavasti lopettamalla lääkitys asteittain, käytännössä pienentämällä annosta hitaasti. Useimmiten lopettamisoireet ovat lieviä ja häviävät itsestään parissa viikossa. Joillakin ne voivat kuitenkin olla vaikeita tai kestää kauan (2–3 kuukautta tai kauemmin). Jos oireet jatkuvat vielä 2–3 viikkoa lopettamisen jälkeen, on syytä mahdollisesti hakeutua hoitoon uudelleen. Lääkäri voi kehottaa aloittamaan lääkityksen uudelleen ja lopettamaan sen entistä hitaammin.

Lähteet

• Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698

Aiheesta muualla

• Kuvia tai muita tiedostoja aiheesta Essitalopraami Wikimedia Commonsissa

Antidepressantit

Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
SSRI:t	essitalopraami fluoksetiini fluvoksamiini paroksetiini sertraliini sitalopraami tsimelidiini‡
SNRI:t	desvenlafaksiini* duloksetiini levomilnasipraani* milnasipraani tofenasiini* venlafaksiini
NRI:t	atomoksetiini reboksetiini viloksatsiini*
SARI:t	etoperidoni‡ nefatsodoni‡ tratsodoni
SMS:t	vilatsodoni vortioksetiini
Muut	agomelatiini alfaetyylitryptamiini‡ alfametyylitryptamiini‡ amisulpridi bupropioni dekstrometorfaani/bupropioni* esketamiini† flupentiksoli indeloksaksiini* ketamiini† medifoksamiini‡ nomifensiini‡ pivagabiini‡ tandospironi* teniloksaksiini*

Trisykliset masennuslääkkeet
Trisykliset masennuslääkkeet	amineptiini‡ amitriptyliini amitriptyliiniioksidi butriptyliini desipramiini dibentsepiini dosulepiini doksepiini imipramiini imipramiinioksidi‡ iprindoli‡ klomipramiini lofepramiini melitraseeni metapramiini‡ nortriptyliini noksiptiliini opipramoli pipofetsiini propitsepiini protriptyliini tianeptiini tiatsesiimi‡ trimipramiini
Tetrasykliset masennuslääkkeet	amoksapiini* maprotiliini‡ mianseriini mirtatsapiini setiptiliini*

Monoamiinioksidaasiestäjät
Ei-selektiiviset	feneltsiini* iproniatsidi‡ isokarboksatsidi isoniatsidi‡ linetsolidi nialamidi teditsolidi tranyylisypromiini*
MAOA-selektiiviset	bifemelaani eprobemidi metralindoli† minapriini‡ moklobemidi pirlindoli* tetrindoli† toloksatooni
MAOB-selektiiviset	selegiliini

^‡ markkinoilta poistettu lääke, ^† kokeellinen lääke,^* ei myynnissä Suomessa