تیوکولشیکوزید

تیوکولشیکوزید
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
روش مصرف دارو	خوراکی، موضعی و تزریق عضلانی
کد ATC	M03BX05 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	25%
نیمه‌عمر حذف	5-6 hours
شناسه‌ها
	نام آیوپاک N-[(7S)-3-(β-D-Glucopyranosyloxy)-1,2-dimethoxy-10-(methylsulfanyl)-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]ethanamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	602-41-5 ;
پاب‌کم CID	72067;
دراگ‌بنک	DB11582 ;
کم‌اسپایدر	8091534 ;
UNII	T1X8S697GT;
KEGG	D07276 ;
ChEMBL	ChEMBL1705373 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5045330 ;
ECHA InfoCard	100.009.107
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C27H33NO10S
جرم مولی	۵۶۳٫۶۲ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(N[C@@H]4C1=C\C(=O)C(/SC)=C\C=C1c3c(cc(O[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)CO)c(OC)c3OC)CC4)C;
	InChI InChI=1S/C27H33NO10S/c1-12(30)28-16-7-5-13-9-18(37-27-24(34)23(33)22(32)19(11-29)38-27)25(35-2)26(36-3)21(13)14-6-8-20(39-4)17(31)10-15(14)16/h6,8-10,16,19,22-24,27,29,32-34H,5,7,11H2,1-4H3,(H,28,30)/t16-,19 ,22 ,23-,24 ,27 /m0/s1 ; Key:LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

تیوکولشیکوزید (انگلیسی: Thiocolchicoside) (Muscoril و Myoril و Neoflax) یک داروی شل کننده عضلات با اثرات ضد التهابی و ضد درد است.^[۳]^[۴]^[۵]^[۶] شیوه عملکرد آن ناشناخته است، اما باور بر این است که از طریق تضاد گیرنده های نیکوتین استیل کولین است. با این حال، به نظر می رسد که آنتاگونیست رقابتی گیرنده های گاباآ و گلیسین نیز باشد.^[۷]^[۸] به این ترتیب، فعالیت تشنجی قوی دارد و نباید در افراد مستعد تشنج استفاده شود.^[۹]^[۱۰]^[۱۱]

اثرات جانبی

تهوع، آلرژی و واکنش های وازوواگال، آسیب های کبدی، پانکراتیت، تشنج، اختلالات سلول های خونی، اختلالات شدید پوستی، رابدومیولیز، و اختلالات تولید مثلی، اثرات تراتوژن و آسیب به کروموزوم ها، تغییر اسپرماتوژنز و آزواسپرمی

اگرچه شل‌کننده‌های عضلانی ممکن است عارضه جانبی اصلی آرام‌بخشی را داشته باشند، تیوکولشیکوزید عاری از اثرات آرام‌بخشی است که احتمالاً به دلیل عدم تقویت گیرنده‌های گاباآ است.^[۱۲]

فارماکوکینتیک تیوکولشیکوزید در بدن به متابولیتی به نام ۳-دمیل تیوکولشیسین تجزیه می شود که می تواند به سلول های در حال تقسیم آسیب برساند بنابراین باعث ایجاد سمیت در جنین، تغییرات نئوپلاستیک و کاهش باروری در مردان می شود.^[۱۳] بنابراین، دوز خوراکی توصیه شده نباید بیش از ۷ روز و مدت دوز عضلانی از ۵ روز بیشتر باشد.^[۱۴] اشکال پوستی و موضعی آن کمتر سمی هستند.

منابع

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ Perucca E, Poitou P, Pifferi G (1995). "Comparative pharmacokinetics and bioavailability of two oral formulations of thiocolchicoside, a GABA-mimetic muscle relaxant drug, in normal volunteers". European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 20 (4): 301–5. doi:10.1007/bf03190249. PMID 8983937. S2CID 13325496.
↑ Sandouk P, Bouvier d'Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM (January 1994). "Single-dose bioavailability of oral and intramuscular thiocolchicoside in healthy volunteers". Biopharmaceutics & Drug Disposition. 15 (1): 87–92. doi:10.1002/bdd.2510150108. PMID 8161719. S2CID 6712875.
↑ Tüzün F, Unalan H, Oner N, Ozgüzel H, Kirazli Y, Içağasioğlu A, Kuran B, Tüzün S, Başar G (September 2003). "Multicenter, randomized, double-blinded, placebo-controlled trial of thiocolchicoside in acute low back pain". Joint, Bone, Spine. 70 (5): 356–61. doi:10.1016/S1297-319X(03)00075-7. PMID 14563464.
↑ Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S (July 2009). "The efficacy of topical thiocolchicoside (Muscoril) in the treatment of acute cervical myofascial pain syndrome: a single-blind, randomized, prospective, phase IV clinical study". Agri. 21 (3): 95–103. PMID 19780000.
↑ Soonawalla DF, Joshi N (May 2008). "Efficacy of thiocolchicoside in Indian patients suffering from low back pain associated with muscle spasm". Journal of the Indian Medical Association. 106 (5): 331–5. PMID 18839644.
↑ Ketenci A, Ozcan E, Karamursel S (July 2005). "Assessment of efficacy and psychomotor performances of thiocolchicoside and tizanidine in patients with acute low back pain". International Journal of Clinical Practice. 59 (7): 764–70. doi:10.1111/j.1742-1241.2004.00454.x. PMID 15963201. S2CID 20671452.
↑ Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G (September 2006). "The muscle relaxant thiocolchicoside is an agonist of GABAA receptor function in the central nervous system". Neuropharmacology. 51 (4): 805–15. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.05.023. PMID 16806306. S2CID 11390033.
↑ Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G (March 2007). "Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes". European Journal of Pharmacology. 558 (1–3): 37–42. doi:10.1016/j.ejphar.2006.11.076. PMID 17234181.
↑ De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G (August 2001). "Epileptic seizures after treatment with thiocolchicoside". Epilepsia. 42 (8): 1084–6. doi:10.1046/j.1528-1157.2001.0420081084.x. PMID 11554898. S2CID 24017279.
↑ Giavina-Bianchi P, Giavina-Bianchi M, Tanno LK, Ensina LF, Motta AA, Kalil J (June 2009). "Epileptic seizure after treatment with thiocolchicoside". Therapeutics and Clinical Risk Management. 5 (3): 635–7. doi:10.2147/tcrm.s4823. PMC 2731019. PMID 19707540.
↑ Sechi G, De Riu P, Mameli O, Deiana GA, Cocco GA, Rosati G (October 2003). "Focal and secondarily generalised convulsive status epilepticus induced by thiocolchicoside in the rat". Seizure. 12 (7): 508–15. doi:10.1016/S1059-1311(03)00053-0. PMID 12967581. S2CID 14308541.
↑ "Thiocolchicoside: review of adverse effects". Prescrire International. 25 (168): 41–3. February 2016. PMID 27042729.
↑ «نسخه آرشیو شده». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۰ ژوئن ۲۰۱۸. دریافت‌شده در ۱۱ ژوئن ۲۰۲۳.^{^{[full citation needed]}}
↑ «نسخه آرشیو شده». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۲ ژوئن ۲۰۱۹. دریافت‌شده در ۱۱ ژوئن ۲۰۲۳.^{^{[full citation needed]}}

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Thiocolchicoside». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۱ ژوئن ۲۰۲۳.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[pmid8983937-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ Perucca E, Poitou P, Pifferi G (1995). "Comparative pharmacokinetics and bioavailability of two oral formulations of thiocolchicoside, a GABA-mimetic muscle relaxant drug, in normal volunteers". European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 20 (4): 301–5. doi:10.1007/bf03190249. PMID 8983937. S2CID 13325496.

[pmid8161719-2] Sandouk P, Bouvier d'Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM (January 1994). "Single-dose bioavailability of oral and intramuscular thiocolchicoside in healthy volunteers". Biopharmaceutics & Drug Disposition. 15 (1): 87–92. doi:10.1002/bdd.2510150108. PMID 8161719. S2CID 6712875.

[pmid14563464-3] Tüzün F, Unalan H, Oner N, Ozgüzel H, Kirazli Y, Içağasioğlu A, Kuran B, Tüzün S, Başar G (September 2003). "Multicenter, randomized, double-blinded, placebo-controlled trial of thiocolchicoside in acute low back pain". Joint, Bone, Spine. 70 (5): 356–61. doi:10.1016/S1297-319X(03)00075-7. PMID 14563464.

[pmid19780000-4] Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S (July 2009). "The efficacy of topical thiocolchicoside (Muscoril) in the treatment of acute cervical myofascial pain syndrome: a single-blind, randomized, prospective, phase IV clinical study". Agri. 21 (3): 95–103. PMID 19780000.

[pmid18839644-5] Soonawalla DF, Joshi N (May 2008). "Efficacy of thiocolchicoside in Indian patients suffering from low back pain associated with muscle spasm". Journal of the Indian Medical Association. 106 (5): 331–5. PMID 18839644.

[pmid15963201-6] Ketenci A, Ozcan E, Karamursel S (July 2005). "Assessment of efficacy and psychomotor performances of thiocolchicoside and tizanidine in patients with acute low back pain". International Journal of Clinical Practice. 59 (7): 764–70. doi:10.1111/j.1742-1241.2004.00454.x. PMID 15963201. S2CID 20671452.

[pmid16806306-7] Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G (September 2006). "The muscle relaxant thiocolchicoside is an agonist of GABAA receptor function in the central nervous system". Neuropharmacology. 51 (4): 805–15. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.05.023. PMID 16806306. S2CID 11390033.

[pmid17234181-8] Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G (March 2007). "Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes". European Journal of Pharmacology. 558 (1–3): 37–42. doi:10.1016/j.ejphar.2006.11.076. PMID 17234181.

[pmid11554898-9] De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G (August 2001). "Epileptic seizures after treatment with thiocolchicoside". Epilepsia. 42 (8): 1084–6. doi:10.1046/j.1528-1157.2001.0420081084.x. PMID 11554898. S2CID 24017279.

[pmid19707540-10] Giavina-Bianchi P, Giavina-Bianchi M, Tanno LK, Ensina LF, Motta AA, Kalil J (June 2009). "Epileptic seizure after treatment with thiocolchicoside". Therapeutics and Clinical Risk Management. 5 (3): 635–7. doi:10.2147/tcrm.s4823. PMC 2731019. PMID 19707540.

[pmid12967581-11] Sechi G, De Riu P, Mameli O, Deiana GA, Cocco GA, Rosati G (October 2003). "Focal and secondarily generalised convulsive status epilepticus induced by thiocolchicoside in the rat". Seizure. 12 (7): 508–15. doi:10.1016/S1059-1311(03)00053-0. PMID 12967581. S2CID 14308541.

[12] "Thiocolchicoside: review of adverse effects". Prescrire International. 25 (168): 41–3. February 2016. PMID 27042729.

[13] «نسخه آرشیو شده». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۰ ژوئن ۲۰۱۸. دریافت‌شده در ۱۱ ژوئن ۲۰۲۳.^{^{[full citation needed]}}

[14] «نسخه آرشیو شده». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۲ ژوئن ۲۰۱۹. دریافت‌شده در ۱۱ ژوئن ۲۰۲۳.^{^{[full citation needed]}}

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]

[۱۲]

[۱۳]

[۱۴]