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Acepromazina

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Acepromazina
Nombre (IUPAC) sistemático
1-{10-[3-(Dimethylamino)propyl]-10H-phenothiazin-2-yl}ethanone
Identificadores
Número CAS 61-00-7
Código ATC N05AA04
PubChem 6077
DrugBank DB01614
ChemSpider 5852
UNII 54EJ303F0R
KEGG D07065
ChEBI 44932
ChEMBL 39560
Datos químicos
Fórmula C19H22N2OS 
Peso mol. 326,456 g/mol
O=C(c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN(C)C)C
InChI=1S/C19H22N2OS/c1-14(22)15-9-10-19-17(13-15)21(12-6-11-20(2)3)16-7-4-5-8-18(16)23-19/h4-5,7-10,13H,6,11-12H2,1-3H3
Key: NOSIYYJFMPDDSA-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad 6,6 L/kg
Vida media 3 horas en caballos; 15,9 horas en perros
Excreción Orina
Datos clínicos
Estado legal ℞-only (EUA)
Vías de adm. IV, IM, u oral[1]​[2]​
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La acepromazina o acetilpromazina es un fármaco derivado de los antipsicóticos; aunque se usó como antipsicótico para los seres humanos en los años 50,[3]​ actualmente se usa casi exclusivamente en la medicina veterinaria para animales con funciones sedantes y antieméticas. Su análogo, la clorpromazina, aún es utilizado como antipsicótico.

Utilización

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Se usa acepromazina (en forma de acepromazina maleato) principalmente como restricción química en los animales hiperactivos o malhumorados. Sin embargo, no alivia la ansiedad, y algunas personas creen que puede empeorarla a la larga si es usado con animales ansiosos (por ejemplos, aquellos con fobia a truenos).[4]​[5]​

Se usa acepromazina en los caballos como sedativo preanestésico y ha demostrado reducir las muertes relacionadas con el uso de anestesia.[6]​ Sin embargo, se debe tener cuidado al usarla con potros (aunque no está completamente contraindicado) debido a que hay un riesgo alto de parafimosis y priapismo persistente.[7]​ Su potencial de tener efectos cardíacos, específicamente la hipotensión debido a la vasodilatación periférica, puede ser profundo, por lo que no se recomienda su uso en animales ancianos o debilitados.[8]​

Farmacología

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La farmacología de la acepromazina es similar a la de otros antipsicóticos de tipo fenotiazina. Los efectos en el comportamiento se atribuyen al antagonismo fuerte de los receptores D2 (un receptor de dopamina) y, en menor medida, los receptores D3 y D4. Otros efectos también se extienden (por antagonismo) a otros tipos de receptores, incluyendo los receptores adrenérgicos α1, los receptores H1, y los receptores mACh. Es metabolizado por el hígado, donde se oxida para producir su metabolito primario, hidroxietil promazina sulfóxido, el cual es entonces excretado en la orina.[9]​[10]​: 115  Su acción en el zona gatillo quimiorreceptora (en el área postrema) y el núcleo solitario (en el médula oblonga) permite su efecto antiemético.[11]​[12]​

Usos en perros y gatos

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Los usos más comunes de acepromacina en los animales son como un sedante oral antes de los eventos estresantes (como tormentas eléctricas), una inyección tranquilizante para animales especialmente agresivos y, cuando se combina con los opiáceos, una premedicación o un analgésico postoperatorio. Sus efectos depresores del SNC aumentan los efectos de los opiáceos, necesitándose en menor dosis para llegar al mismo nivel de sedación, y previene la arritmia y vómitos que muchos de ellos inducen. Su uso como sedante oral es algo polémico, ya que la acepromazina puede aumentar la sensibilidad al ruido y causar reflejos de sobresalto exagerados. El efecto disfórico de las fenotiazinas y el aumento de la sensibilidad pueden hacer aumentar la agresividad de algunos perros.[1]​[2]​[13]​[10]​: 116, 130 

Efectos adversos en los gatos

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Aunque la acepromazina se usa también en los gatos, la absorción es errática y su eficacia puede diferir mucho de un gato a otro. Generalmente, induce menos sedación que en los perros.[14]​[15]​ También, puede causar movimientos espontáneos (en ambos, perros y gatos, pero más en gatos) por bloquear las receptoras de dopamina en el cuerpo estriado y la sustancia negra.[16]​

Efectos adversos en perros

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La literatura de los años 1950 suscitaron preocupaciones sobre las convulsiones provocadas por las fenotiazinas en pacientes humanos. Por esta razón, el estándar durante muchos años fue aconsejar precaución al usarlo en perros con epilepsia. Sin embargo, estudios más recientes no mostraron una asociación positiva entre uso de acepromazina y las convulsiones,[17]​[10]​: 116  sino que dieron a entender una posibilidad de usarla para controlarlas. En una investigación hecha por la Universidad de Tennessee, dieron acepromazina para tranquilizar a 36 perros con historia de convulsiones y para controlar convulsiones activas en 11 perros. No vieron ninguna convulsión aun después de 16 horas en los perros con historia de ellas, y los perros con convulsiones activas tuvieron menos o no tuvieron.[18]​ Un segundo estudio también concluyó que la administración de acepromazina en perros con convulsiones previas no aumentó su incidencia, y había alguna tendencia a hacer una reducción.[19]​ Se debe notar que en 1950 se advirtió sobre el uso de acepromazina en personas con epilepsia ya que se usaban dosis más altas de la fenotiazina y clorpromazina. Los estudios veterinarios usaron dosis mucho más bajas en animales.

Acepromazina y su metabolito mayor, hidroxietil promazina sulfóxido (también conocido como 2-(1-hidroxietilo) promazina sulfóxido)[9]​[14]​[20]​

En algunos bóxers, la acepromazina puede causar un síncope vasovagal (debido a la estimulación reducida en el sistema nervioso simpático) e hipotensión (debido a la vasodilatación).[21]​ Hay una posibilidad que esto pueda ocurrir sólo en algunas familias, pero el riesgo desconocido a un perro individual significa que se debe usar acepromazina o en una dosis más baja o no usarla en esta raza.[16]​ Los perros individuales de cualquier raza pueden tener una reacción profunda de hipotensión, especialmente si hay un problema de corazón subyacente.

En perros gigantes y lebreles, los efectos sedativos de acepromazina pueden durar hasta 12-24 horas, mucho más que las 3-4 horas habituales.[17]​[21]​

Perros con una mutación en el gen ABCB1
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P-glicoproteína (P-gp) es un proteína en la membrana plasmática importante para el metabolismo y excreción de ciertos medicamentos,[10]​: 41–58  como acepromazina e ivermectina. La proteína está codificada por el gen ABCB1; una mutación en ABCB1 causa que no se produzca P-gp correctamente, y los perros con esta mutación tienen más sensibilidad a fármacos como acepromazina, que son substratos de P-gp.[22]​ Perros heterocigóticos (aquellos con una copia de ABCB1 que funciona, y otra que no) tienen menos sensibilidad a acepromazina que los perros homocigóticos para la mutación. El 75% de los collies y 50% de los pastores australianos tienen esta mutación. Otras razas afectadas incluyen el border collie, pastor inglés, pastor alemán, antiguo pastor inglés, galgo inglés, y shelties.[22]​

Hay pruebas para esta mutación.[23]​

Uso en caballos

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En la cirugía equina, se ha demostrado que el uso de acepromazina como premedicación baja la tasa de mortalidad perianestésica, posiblemente a debido de su acción como sedante y ansiolítico.[6]​ Sin embargo, es menos eficaz si el caballo ya está alborotado.[24]​

Adicionalmente, se usa acepromazina como un vasodilatador en el tratamiento de infosura, para el cual se usa un dosis que causa sedación suave. Aunque provoca vasodilatación acra, no hay indicios de que aumente la perfusión en la lámina del casco. Algunas veces también se usa para tratar rabdomiólisis.[8]​

Efectos adversos

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Los efectos secundarios no son comunes, pero se debe tener cuidado al usarla con potros debido al alto riesgo de parafimosis y priapismo persistente.[7]​ La acepromazina también baja la presión sanguínea. No se debe usar la acepromacina en caballos que han tomado piperazina como desparasitante o aquellos con anemia, deshidratación, choque o cólico.[24]​

Referencias

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  1. ↑ a b «Acepromazine Maleate Injection for Animal Use» [Inyección de acepromazina maleato para uso en animales]. Drugs.com (en inglés). Consultado el 11 de junio de 2017. 
  2. ↑ a b «Acepromazine: Pet Anxiety Medication for Dogs & Cats» [Acepromazina: Medicación de ansiedad de mascotas para perros y gatos obra=1800PetMeds] (en inglés). Consultado el 11 de junio de 2017. 
  3. ↑ Collard JF; Maggs R (junio de 1958). «Clinical Trial of Acepromazine Maleate in Chronic Schizophrenia» [Trial clínica de acepromazina maleato en la esquizofrenia crónica]. British Medical Journal [Revista británica de medicina] (en inglés) 1 (5085): 1452-4. PMC 2029326. PMID 13536530. doi:10.1136/bmj.1.5085.1452. 
  4. ↑ Väisänen, M.; Raekallio, M.; Kuusela, E.; Huttunen, P.; Leppäluoto, J.; Kirves, P.; Vainio, O. (2002). «Evaluation of the perioperative stress response in dogs administered medetomidine or acepromazine as part of the preanesthetic medication.» [Evaluación del repuesto de estrés perioperativa en perros administrado con medetomidina o acepromazina como parte de la medicación preanestética]. American Journal of Veterinary Research [Revista estadounidense de investigación veterinaria] (en inglés) 63 (7): 969-75. PMID 12118677. doi:10.2460/ajvr.2002.63.969. 
  5. ↑ Tynes, Valarie V. (2008). «Rational Use of Psychotropic Medication» [Uso racional de medicación sicotrópica]. Western Veterinary Conference (en inglés). 
  6. ↑ a b Dugdale, AH; Taylor, PM (mayo de 2016). «Equine anaesthesia-associated mortality: Where are we now?» [Mortalidad equina relacionada con anestesia: ¿Dónde estamos ahora?]. Veterinary Anaesthesia and Analgesia [Anestesia y analgesia veterinaria] (en inglés) 43 (3): 242-55. PMID 26970940. doi:10.1111/vaa.12372. 
  7. ↑ a b Plumb, Donald C. (2011). Plumb's Veterinary Drug Handbook (en inglés) (7º edición). Ames, Iowa: Wiley-Blackwell. pp. 4-5. ISBN 978-0-4709-5965-7. 
  8. ↑ a b Forney, Barbara. «Acepromazine Maleate for Veterinary Use» [Acepromazina maleato para uso veterinaria]. Wedgewood Pharmacy (en inglés). Consultado el 10 de junio de 2017. 
  9. ↑ a b Choudhary, Gargi. «Determination of Acepromazine and its Major Metabolite in Equine Serum by LC-MS/MS using the Finnigan LCQ Deca XP Plus Ion Trap Mass Spectrometer» [Determinación de acepromazina y su metabolito mayor en el suero equino por LC-MS/MS usando el espectrómetro de masa 'Finnigan LCQ Deca XP Plus Ion Trap'] (en inglés). Thermo Electron Corporation. 
  10. ↑ a b c d Maddison, Jill E.; Page, Stephen W.; Church, David, eds. (2008). Small Animal Clinical Pharmacology [Farmacología clínica de animales pequeños] (en inglés) (2º edición). Edimburgo; Nueva York: Saunders/Elsevier. ISBN 9780702028588. 
  11. ↑ Valverde, A; Cantwell, S; Hernández, J; Brotherson, C (abril de 2003). «Effects of acepromazine on the incidence of vomiting associated with opioid administration in dogs» [Efectos de acepromazina en la frecuencia de vomitar asociado con la administración de opioides en perros]. Veterinary Anaesthesia and Analgesia [Anestesia y analgesia veterinaria] (en inglés) 30 (2): 99. ISSN 1467-2987. doi:10.1046/j.1467-2995.2003.01331.x. 
  12. ↑ Kolahian, Saeed (2014). «Efficacy of Different Antiemetics with Different Mechanism of Action on Xylazine Induced Emesis in Cats» [Eficacia de antieméticos diferentes con mecanismos de acción diferentes en emesis causado por xylazina en gatos]. Iranian Journal of Veterinary Surgery [Revista iraní de la cirugía veterinaria] (en inglés) 9 (1): 10. 
  13. ↑ Khuly, Patty (22 de octubre de 2009). «Acepromazine: Why I'm not a big fan when it comes to sedation via 'ace'» [Acepromazina: La razón que no soy un seguidora grande cuando se trata de la sedación con 'ace']. PetMD (en inglés). Archivado desde el original el 9 de junio de 2017. Consultado el 12 de junio de 2017. 
  14. ↑ a b Marroum, Patrick John (1990). Pharmacokinetic studies of acepromazine in the cat and the horse, studies in lipophilicity, red blood cell partitioning and protein binding [Investigaciones farmokinéticos de acepromazina en el gato y el caballo: estudios en lipofilia, partición de glóbulos rojos y unión de proteínas] (PhD) (en inglés). University of Florida. 
  15. ↑ Wingfield, Wayne; Raffe, Marc (29 de septiembre de 2002). The Veterinary ICU Book [El libro veterinario de la UTI] (en inglés). Teton NewMedia. p. 81. ISBN 9781893441132. 
  16. ↑ a b Riviere, JE; Papich, MG, eds. (2009). Veterinary pharmacology and therapeutics [Farmacología y terapéutica veterinaria] (en inglés) (9º edición). Ames, Iowa: Wiley-Blackwell. p. 340. ISBN 978-0-8138-2061-3. 
  17. ↑ a b Brooks, Wendy. «Acepromazine (PromAce)». The Pet Pharmacy [La farmacia de mascotas] (en inglés). Consultado el 11 de junio de 2017. 
  18. ↑ Tobias KM, Marioni-Henry K, Wagner R (2006). «A retrospective study on the use of acepromazine maleate in dogs with seizures» [Una investigación retrospectiva del uso de acepomazina maleoto en perros con convulsiones]. Journal of the American Animal Hospital Association [Revista de la Associación del Hospital Animal Estadounidense] (en inglés) 42 (4): 283-9. PMID 16822767. doi:10.5326/0420283. 
  19. ↑ McConnell J, Kirby R, Rudloff E (2007). «A retrospective study on the use of acepromazine maleate in dogs with seizures» [Una investigación retrospectiva sobre el uso de acepromazina maleato en perros con convulsiones]. Journal of Veterinary Emergency and Critical Care [Revista de asistencia médica veterinaria de emergencia] (en inglés) 17 (3): 262-7. PMID 16822767. doi:10.1111/j.1476-4431.2007.00231.x. 
  20. ↑ Wieder, M. E.; Gray, B. P.; Brown, P. R.; Hudson, S.; Pearce, C. M.; Paine, S. W.; Hillyer, L. «Identification of Acepromazine and Its Metabolites in Horse Plasma and Urine by LC–MS/MS and Accurate Mass Measurement» [Identificación de Acepromazina y sus metábolos en el plasma y orina del caballo por LC–MS/MS y medición precisa de la masa]. Chromatographia (en inglés) 75: 635-643. ISSN 0009-5893. 
  21. ↑ a b Ettinger, SJ; EC, eds. (2010). Textbook of veterinary internal medicine: Diseases of the dog and the cat [Libro de texto de medicina interna veterinaria: Enfermedades del perro y del gato] (en inglés) (7º edición). St. Louis, Missouri: Elsevier Saunders. ISBN 978-1-4160-6593-7. 
  22. ↑ a b Mealey, KL (septiembre de 2013). «Adverse drug reactions in veterinary patients associated with drug transporters» [Reacciones adversas de medicamentos en pacientes veterinarios asociados a transportadores de fármacos]. The Veterinary Clinics Of North America: Small Animal Practice (en inglés) 43 (5): 1067-78. PMID 23890239. doi:10.1016/j.cvsm.2013.04.004. 
  23. ↑ «Multidrug Sensitivity in Dogs» [Sensibilidad a múltiples fármacos en perros] (en inglés). Washington State University. 
  24. ↑ a b Thayer, Asia (2009). «HA Special Care Drug Chart» (en inglés). Pony Club. Consultado el 19 de junio de 2017. 
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