Cimetidino
| Cimetidino | |||
| Kemia formulo | |||
 | |||
Cimetidino | |||
 | |||
| CAS-numero-kodo | 2984-61-4 | ||
| ChemSpider kodo | 2654 | ||
| PubChem-kodo | 2756 | ||
| Fizikaj proprecoj | |||
| Aspekto | blanka solidaĵo kun malagrabla odoro | ||
| Molmaso | 252,34348 g mol−1 | ||
| Denseco | 1,27 g/cm−3[1] | ||
| Fandpunkto | 142 °C [2] | ||
| Bolpunkto | 476,2 °C [3] | ||
| Refrakta indico | 1,6357 | ||
| Acideco (pKa) | 6,8 | ||
| Ekflama temperaturo | 248,9 °C [4] | ||
| Solvebleco | Akvo:5 g/L[5] | ||
| Mortiga dozo (LD50) | 5000 mg/kg (buŝe) [6] | ||
| GHS etikedigo de kemiaĵoj | |||
| GHS Damaĝo Piktogramo |
| ||
| GHS Signalvorto | Damaĝa | ||
| GHS Deklaroj pri damaĝoj | H318, H360, H373 | ||
| GHS Deklaroj pri antaŭgardoj | P203, P260, P264 265, P280, P305 354 338, P317, P318, P319, P405, P501 | ||
(25 °C kaj 100 kPa) | |||
Cimetidino aŭ cimetidino estas organika kombinaĵo, blanka solidaĵo kun malagrabla odoro, solvebla en akvo, kaj solvebla en kelkaj nepolaraj organikaj solvantoj. Cimetidino estas aromata amino kaj posedas 10 karbonatomojn, 16 hidrogenatomojn, 6 nitrogenatomojn kaj 1 sulfuratomon. Cimetidino uzatas en kemiaj sintezoj kaj en la preparado de farmaciaĵoj kaj industriaĵoj.
Cimetidino estas medikamento, kiu reduktas la kvanton de acido en la stomako. Ĝi traktas acidon, duodenajn kaj peptidajn ulcerojn kaj gastroezofagan refluan malsanon. Ĉi tiu medikamento venas en tableta formo, kiun oni povas preni per buŝo kun trinkaĵo da akvo laŭ la instrukcio.
Kun la disvolviĝo de inhibantoj de protonpumpilo, kiel omeprazolo, aprobitaj por la samaj indikoj, cimetidino haveblas kiel senrecepta formulaĵo por malhelpi pirozon aŭ acidan indigeston, kune kun la aliaj antagonistaj H2-receptoroj.
Cimetidino estis evoluigita en 1971 kaj venis en komercan uzon en 1977. Cimetidino estis aprobita en Britio en 1976, kaj estis aprobita en Usono fare de la FDA en 1979.
Flankaj efikoj
[redakti | redakti fonton]Raportitaj kromefikoj de cimetidino inkluzivas diareon, erupciojn, kapturnon, lacecon, konstipo kaj muskola doloro, ĉiuj el kiuj estas kutime mildaj kaj pasemaj. Oni raportas, ke mensa konfuzo povas okazi ĉe maljunuloj. Pro ĝiaj hormonaj efikoj, cimetidino malofte povas kaŭzi seksan misfunkcion inkluzive de perdo de libido kaj erekta misfunkcio kaj ginekomastio (0.1-0.2%) en maskloj dum longdaŭra traktado. Malofte, interstica nefrito, urtikario kaj angioedemo estis raportitaj kun cimetidina terapio. Cimetidino ankaŭ estas ofte asociita kun pasema levita aminotransferaza aktiveco; hepatotokseco estas malofta.
Farmakokinetiko
[redakti | redakti fonton]Cimetidino estas rapide sorbita sendepende de la vojo de administrado. La buŝa biohavebleco de cimetidino estas 60 ĝis 70%. La komenco de ago de cimetidino kiam prenita buŝe estas 30 minutoj, kaj pintniveloj okazas ene de 1 ĝis 3 horoj. Cimetidino estas vaste distribuita tra ĉiuj histoj. Ĝi kapablas trapasi la [[:pt:sango-cerban baron kaj povas produkti efikojn en la centra nerva sistemo (ekz., kapdoloroj, kapturnoj, dormemo). La distribua volumo de cimetidino estas 0,8 L/kg en plenkreskuloj kaj 1,2 ĝis 2,1 L/kg en infanoj. Ĝia ligado al la plasmoproteino estas 13 ĝis 25% kaj laŭdire estas sen farmakologia signifo. Cimetidino spertas relative malmulte da metabolo, kun 56 ĝis 85% sekreciitaj senŝanĝe. Ĝi estas metaboligita en la hepato en cimetidinan sulfoksidon, hidroksan cimetidinon, kaj guanilurean cimetidinon. La plej grava metabolito de cimetidino estas la sulfoksido, kiu respondecas pri proksimume 30% de la sekreciita materialo. Cimetidino estas rapide elimita, kun elimina duoniĝotempo de 123 minutoj, aŭ proksimume 2 horoj. Oni diras, ke ĝi havas agadodaŭron de 4 ĝis 8 horoj. La medikamento estas ĉefe forigita en la urino.