Направо към съдържанието

AOH1996

от Уикипедия, свободната енциклопедия
AOH1996
Наименование по систематичната номенклатура на IUPAC
N-[2-[2-(3-methoxyphenoxy)anilino]-2-oxoethyl]naphthalene-1-carboxamide
Индекс
CAS ?
ATC код ?
PubChem 126718388
Химични данни
Брутна ф-ла C26H22N2O4 
Мол. маса ?
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокинетика
Бионаличност ?
Метаболизъм ?
?
Екскреция ?
Предупреждения при употреба
Бременност

?

Отпускане
Прием ?

AOH1996 е експериментално противораково лекарство, което действа като инхибитор на малки молекули на ядрен антиген на пролифериращи клетки (PCNA) и от август 2023 г. е във фаза 1 на клинично изпитване за лечение на солидни тумори.[1][2][3][4][5]

Препаратът е създаден, за да действа върху специфичен вариант на PCNA, открит само в раковите клетки. В организма този протеин е от решаващо значение за възстановяването на ДНК, но таргетирането[поясни] му е трудно поради ролята му в здравите клетки. Таргетирането[поясни] само на този вариант PCNA дава възможност за избирателното атакуване само на раковите клетки.[6] In vitro тестовете показват, че е ефективен срещу над 70 вида рак, включително рак на гърдата, простатата, мозъка, яйчниците, шийката на матката, кожата и белите дробове.[7][8]

Името на субстанцията е съставено от инициалите и годината на раждане на Анна Оливия Хийли, която почива от невробластом през 2006 г. Средствата, събрани от нейните родители, са подпомогнали разработката на химическото съединение.[7][9]

  1. Lowe, Derek. A New Mode of Cancer Treatment // In the pipeline (Science).
  2. Malkas LH, et al. PCNA Inhibitors. Patent WO 2017/049206
  3. Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA ubiquitination // Cell Reports 42 (4). March 2023. с. 112296.
  4. Small molecule targeting of transcription-replication conflict for selective chemotherapy // Cell Chemical Biology. August 2023. DOI:10.1016/j.chembiol.2023.07.001.
  5. AOH1996 for the Treatment of Refractory Solid Tumors // National Cancer Institute. Посетен на 2 Aug 2023.
  6. The Anticancer Activity of a First-in-class Small-molecule Targeting PCNA // Clinical Cancer Research 24 (23). December 2018. с. 6053–6065.
  7. а б Anna (9) starb an Krebs – jetzt ist die Wunderpille nach ihr benannt // 20 Minuten. Посетен на 2023-08-03. (на немски)
  8. 'Cancer-killing pill' that appears to 'annihilate' solid tumours is now being tested on humans // Sky News. Посетен на 2023-08-02. (на английски)
  9. AOH-1996 Is Here! // ANNA Fund. Посетен на 2023-08-03.