Benidypina

Benidypina
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. benidipinum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C28H31N3O6
Masa molowa	505,56 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	105979-17-7
PubChem	60065
DrugBank	DB09231
SMILES
	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC2CCCN(C2)CC3=CC=CC=C3)C4=CC(=CC=C4)[N ](=O)[O-])C(=O)OC
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-04-12]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; chlorowodorek benidypiny
Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H301
Zwroty P	P301 P310
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 2 0
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C08CA15
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	1–3 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	>98%
Metabolizm	wątrobowy; (CYP3A4, CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6)
Wydalanie	36,4% z moczem, 58,9% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna
	Multimedia w Wikimedia Commons

Benidypina (łac. benidipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, lek o działaniu blokującym kanały wapniowe typów N, L oraz T.

Mechanizm działania

Benidypina jest antagonistą kanału wapniowego czwartej generacji działającym na kanały wapniowe typu N^[4] (CACNA1B) zlokalizowane w neuronach, gdzie borą udział w uwalnianiu neurotransmiterów i w generowaniu potencjału czynnościowego^[5], typu L^[4] (CACNA1C) zlokalizowane w tkance mięśniowej poprzecznie prążkowanej typu sercowego oraz miocytach mięśni gładkich naczyń krwionośnych^[5] oraz typu T^[4] (CACNA1G, CACNA1H, CACNA1I) zlokalizowane w neuronach wzgórza^[5]. Blokada kanałów wapniowych typu N hamuje neurohormonalną regulację układu krążenia zarówno poprzez układ współczulny, jak i układ renina–angiotensyna–aldosteron^[6]. Dodatkowym mechanizmem wpływającym na działanie benidypiny, jest tzw. „efekt membranowy”, tłumaczący obecność leku w naczyniach oporowych po spadku jego stężenia w osoczu krwi^[4].

Zastosowanie

W 2016 roku benidypina nie była dopuszczona do obrotu w Polsce^[7].

Działania niepożądane

Benidypina może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)^[2]:

obrzęki obwodowe
wzrost aktywności kinazy kreatynowej
zaparcie
złe samopoczucie
szumy uszne
kaszel
sztywność karku
zaczerwienienie i uczucie ciepła w palcach

Przypisy

↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej BENIDIPINE HCL B6813. Sigma-Aldrich. [dostęp 2016-04-12]. (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e Benipin 8 Mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi (Charakterystyka Produktu Leczniczego Benipin 8 mg). Telif Hakkı. [dostęp 2016-04-12]. (tur.).
↑ ^a ^b Masafumi Kitakaze, Akira Karasawa, Hiroyuki Kobayashi, Hiroyuki Tanaka, Tsunehiko Kuzuya, Masatsugu Hori. Benidipine:A New Ca2 Channel Blocker with a Cardioprotective Effect. „Cardiovascular Drug Reviews”. 17 (1), s. 1–15, 1999. DOI: 10.1111/j.1527-3466.1999.tb00001.x. (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f K. Yao, K. Nagashima, H. Miki. Pharmacological, pharmacokinetic, and clinical properties of benidipine hydrochloride, a novel, long-acting calcium channel blocker. „J Pharmacol Sci”. 100 (4), s. 243–261, 2006. DOI: 10.1254/jphs.DTJ05001X. PMID: 16565579.
↑ ^a ^b ^c Rafał Rola, Danuta Ryglewicz. Kanałopatie neuronalne. „Postępy Nauk Medycznych”, s. 51–59, 2012.
↑ K.S. Chandra, G. Ramesh. The fourth-generation Calcium channel blocker: cilnidipine. „Indian Heart J”. 65 (6), s. 691–695, 2013. DOI: 10.1016/j.ihj.2013.11.001. PMID: 24407539. PMCID: PMC3905258.
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-12].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Sigma-1] Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej BENIDIPINE HCL B6813. Sigma-Aldrich. [dostęp 2016-04-12]. (ang.).

[ChPL-2] Benipin 8 Mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi (Charakterystyka Produktu Leczniczego Benipin 8 mg). Telif Hakkı. [dostęp 2016-04-12]. (tur.).

[Kitakaze-3] Masafumi Kitakaze, Akira Karasawa, Hiroyuki Kobayashi, Hiroyuki Tanaka, Tsunehiko Kuzuya, Masatsugu Hori. Benidipine:A New Ca2 Channel Blocker with a Cardioprotective Effect. „Cardiovascular Drug Reviews”. 17 (1), s. 1–15, 1999. DOI: 10.1111/j.1527-3466.1999.tb00001.x. (ang.).

[Yao-4] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f K. Yao, K. Nagashima, H. Miki. Pharmacological, pharmacokinetic, and clinical properties of benidipine hydrochloride, a novel, long-acting calcium channel blocker. „J Pharmacol Sci”. 100 (4), s. 243–261, 2006. DOI: 10.1254/jphs.DTJ05001X. PMID: 16565579.

[Rola-5] Rafał Rola, Danuta Ryglewicz. Kanałopatie neuronalne. „Postępy Nauk Medycznych”, s. 51–59, 2012.

[Chandra-6] K.S. Chandra, G. Ramesh. The fourth-generation Calcium channel blocker: cilnidipine. „Indian Heart J”. 65 (6), s. 691–695, 2013. DOI: 10.1016/j.ihj.2013.11.001. PMID: 24407539. PMCID: PMC3905258.

[Wykaz_2016-7] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-12].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]