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Tibolone

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Tibolone
Image illustrative de l’article Tibolone
Informations générales
Princeps Livial
Classe Traitement Hormonal de Substitution (THS)
Administration Voie Oral
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 92%
Liaison protéique 96.3% (albumine, faible liaisons à la SHBG)
Métabolisme Hépatique et intestinal
Demi-vie d’élim. 45 heures
Données physico-chimiques
Formule brute C21H28O2
Identification
No CAS 5630-53-5 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.024.609
Code ATC G03CX01
DrugBank DB09070 Voir et modifier les données sur Wikidata
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Le tibolone est un médicament qui est utilisé dans l'hormonothérapie de la ménopause, dans le traitement de l'ostéoporose postménopausique et dans l'endométriose[1],[2],[3],[4]. Ce médicament n'est pas formulé ou utilisé en combinaison avec d'autres médicaments[5]. Il est administré par voie orale[1].

Historique

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Le tibolone a été développé dans les années 1960[6] et a été introduit pour la première fois aux Pays-Bas en 1988, puis au Royaume-Uni en 1991[7],[8].

Utilisations

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Le tibolone est utilisé dans le traitement des symptômes de la ménopause comme les bouffées de chaleur, l'atrophie vaginale, l'ostéoporose postménopausique et l'endométriose[4],[1],[9]. Son efficacité est similaire voir supérieure à celle des autres traitements hormonaux de substitutions ménopausiques plus anciens, mais il partage un profil d'effets secondaires similaire[10],[11],[12].

Le tibolone réduit les bouffées de chaleur, prévient la perte osseuse, améliore l'atrophie vaginale et les symptômes urogénitaux comme les sécheresses vaginales ou la dyspareunie et a des effets positifs sur l'humeur et la fonction sexuelle[11],[13],[14]. Le tibolone peut avoir de plus grands avantages sur la libido que l'hormonothérapie ménopausique standard, ce qui peut être lié à ses effets androgènes[11],[14].

Effets secondaires

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Le tibolone peut produire des effets secondaires androgènes tels que l'acné et une augmentation de la pilosité faciale . De tels effets secondaires ont été observés chez 3 à 6 % des femmes traitées.

Le tibolone a été associé à un risque accru de cancer de l'endomètre dans la plupart des études[15].

Il est associée à de faibles taux de saignements vaginaux et de douleurs mammaires[13].

Un rapport daté de septembre 2009 de l'en:Agency for Healthcare Research and Quality (AHRQ) (« Agence pour la recherche et la qualité des soins »), une agence américaine, suggère que le tamoxifène, le raloxifène et le tibolone utilisés pour réduire le risque de cancer du sein réduisent considérablement la survenue de cancer du sein invasif chez les femmes d'âge plus âgées, mais augmentent également le risque d'effets indésirables[16].

Une revue de Cochrane daté 2016 a été publiée sur les effets à court et à long terme du tibolone, y compris les effets indésirables. Les effets indésirables possibles de la tibolone comprennent des saignements vaginaux imprévus ( OR = 2,79 ; incidence 13 à 26 % supérieur à celle du placebo), un risque accru de cancer du sein chez les femmes ayant des antécédents de cancer du sein ( OR = 1,5) bien qu'apparemment pas sans antécédents de cancer du sein cancer du sein ( OR = 0,52), un risque accru d' événements cérébrovasculaires (AVC) ( OR = 1,74) et d' événements cardiovasculaires ( OR = 1,38), et un risque accru de cancer de l'endomètre ( OR = 2,04). Cependant, la plupart de ces chiffres sont basés sur des preuves de très faible qualité[17].

Pharmacocinétique

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Chimie

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Notes et Références

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  1. ↑ a b et c « Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration », Climacteric, vol. 8 Suppl 1,‎ , p. 3–63 (PMID 16112947, DOI 10.1080/13697130500148875, lire en ligne)
  2. ↑ C.R. Ganellin et David J. Triggle, Dictionary of Pharmacological Agents, CRC Press, , 1974– (ISBN 978-0-412-46630-4, lire en ligne)
  3. ↑ I.K. Morton et Judith M. Hall, Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms, Springer Science & Business Media, , 275– (ISBN 978-94-011-4439-1, lire en ligne)
  4. ↑ a et b « Tibolone », AdisInsight
  5. ↑ « Tibolone International », Drugs.com
  6. ↑ Marc A. Fritz et Leon Speroff, Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility, Lippincott Williams & Wilkins, , 769– (ISBN 978-1-4511-4847-3, lire en ligne)
  7. ↑ « Tibolone and endometrial cancer: a cohort and nested case-control study in the UK », Drug Safety, vol. 28, no 3,‎ , p. 241–9 (PMID 15733028, DOI 10.2165/00002018-200528030-00005)
  8. ↑ « Tibolone and its effects on bone: a review », Climacteric, vol. 4, no 2,‎ , p. 120–136 (PMID 11428176, DOI 10.1080/cmt.4.2.120.136)
  9. ↑ « Hormone therapy for endometriosis and surgical menopause », The Cochrane Database of Systematic Reviews, no 1,‎ , p. CD005997 (PMID 19160262, DOI 10.1002/14651858.CD005997.pub2)
  10. ↑ « Tibolone: the way to beat many a postmenopausal ailments », Expert Opinion on Pharmacotherapy, vol. 9, no 6,‎ , p. 1039–47 (PMID 18377345, DOI 10.1517/14656566.9.6.1039)
  11. ↑ a b et c « Role of androgens, progestins and tibolone in the treatment of menopausal symptoms: a review of the clinical evidence », Clin Interv Aging, vol. 3, no 1,‎ , p. 1–8 (PMID 18488873, PMCID 2544356, DOI 10.2147/CIA.S1043)
  12. ↑ « Hormone therapy for postmenopausal breast cancer survivors: a survey among obstetrician-gynaecologists », European Journal of Gynaecological Oncology, vol. 30, no 1,‎ , p. 82–4 (PMID 19317264)
  13. ↑ a et b « Tibolone: clinical recommendations and practical guidelines. A report of the International Tibolone Consensus Group », Maturitas, vol. 51, no 1,‎ , p. 21–8 (PMID 15883105, DOI 10.1016/j.maturitas.2005.02.011)
  14. ↑ a et b « The effects of tibolone on mood and libido », Menopause, vol. 9, no 3,‎ , p. 162–70 (PMID 11973439, DOI 10.1097/00042192-200205000-00004)
  15. ↑ « Hormone replacement therapy and the risk of endometrial cancer: A systematic review », Maturitas, vol. 91,‎ , p. 25–35 (PMID 27451318, DOI 10.1016/j.maturitas.2016.05.013)
  16. ↑ « Medications Effective in Reducing Risk of Breast Cancer But Increase Risk of Adverse Effects, New Report Says », U.S. Department of Health & Human Services - Agency for Healthcare Research and Quality, (consulté le )
  17. ↑ Formoso, Perrone, Maltoni et Balduzzi, « Short-term and long-term effects of tibolone in postmenopausal women », The Cochrane Database of Systematic Reviews, vol. 10,‎ , p. CD008536 (ISSN 1469-493X, PMID 27733017, PMCID 6458045, DOI 10.1002/14651858.CD008536.pub3)

Voir aussi

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Liens externes

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  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Tibolone
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