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Sacubitril

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sacubitril (INN; código de desenvolvimento AHU-377) é um fármaco anti-hipertensivo utilizado em combinação com valsartan. O fármaco de combinatório sacubitril/valsartana, conhecido como LCZ696 durante os testes clínicos é utilizado para tratamento de insuficiência cardíaca.[1] Ele foi aprovado através do processo prioritário de revisão da FDA (Food and Drug Administration) em 7 de julho de 2015.

Mecanismo de ação

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O sacubitril é um pró-fármaco que é ativado em sacubitrilato (LBQ657) por de-etilação via esterases.[2] O sacubitrilato inibe a enzima neprilisina,[3] que é responsável pela degração do peptídeo natriurético atrial e do peptídeo natriurético cerebral, dois peptídeos envolvidos na redução da pressão arterial, agindo principalmente na redução do volume de sangue.[4]

Ativação do sacubitril em sacubitrilato
  • Omapatrilato

Referências

  1. John J.V. McMurray, Milton Packer, Akshay S. Desai, et al. for the PARADIGM-HF Investigators and Committees (August 30, 2014).
  2. Solomon, SD.
  3. Gu, J.; Noe, A.; Chandra, P.; Al-Fayoumi, S.; Ligueros-Saylan, M.; Sarangapani, R.; Maahs, S.; Ksander, G.; Rigel, D. F.; Jeng, A. Y.; Lin, T. H.; Zheng, W.; Dole, W. P. (2009).
  4. Schubert-Zsilavecz, M; Wurglics, M. "Neue Arzneimittel 2010/2011." (in German)